857064-38-1
WP1066(WP1066)
CAS: 857064-38-1
化学式: C17H14BrN3O
| 中文名 | WP1066 |
| 英文名 | WP1066 |
| 别名 | 化合物WP1066 JAK2和STAT3抑制剂(WP1066) WP1066, 一种新型的JAK2和STAT3抑制剂 (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 |
| 英文别名 | WP1066 wp1066(STAT Inhibitor III) Stat3 Inhibitor III, WP1066 (S,E)-3-(6-Bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-(1-phenylethyl)acrylamide (2E)-3-(6-Bromo-2-pyridinyl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylethyl]-2-propenamide (2E)-3-(6-Bromo-2-pyridinyl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylethyl]-2-propenamide WP 1066 |
| CAS | 857064-38-1 |
| 化学式 | C17H14BrN3O |
| 分子量 | 356.22 |
| 密度 | 1.425 |
| 熔点 | 90-93oC |
| 溶解度 | 溶于DMSO (至少25 mg/ml) |
| 存储条件 | +2C to +8C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 外观 | 灰白色固体 |
| 颜色 | White |
| 体外研究 | WP1066能显著抑制携带JAK2 V617F突变亚型的HEL细胞的生长，这种抑制是剂量依赖型的，它的IC20, IC50和 IC80分别是0.8, 2.3 和3.8 μM。在表达JAK2 V617F突变亚型的急性白血病HEL细胞中0.5, 1.0, 2.0, 3.0, 或 4.0 μM浓度的WP1066则可以抑制JAK2, STAT3, STAT5和ERK1/2的磷酸化，但不会抑制JAK1 和JAK3的磷酸化。 WP1066的浓度在0.5 到 3.0 μM之间以剂量依赖的方式抑制从病人体内获得的AML形细胞以及AML 细胞系 OCIM2和K562的增殖。在OCIM2 和K562细胞中，WP1066浓度在0.5, 1.0, 2.0, 3.0或 4.0 μM时，剂量依赖地降低JAK2 和pJAK2的蛋白水平，同时STAT3, STAT5和AKT的磷酸化水平。2 μM浓度的WP1066可以通过诱导处在细胞周期G0-G1期细胞的积累抑制OCIM2细胞增加。1, 2或 3 μM的WP1066能激活procaspase-3，裂开的PARP，剂量依赖地引起OCIM2 和K562细胞的细胞凋亡。 5 μM浓度的WP1066能阻止STAT3磷酸化，2.5μM浓度时能显著抑制Caki-1和 786-O肾癌细胞的生存和增殖。5 μM WP1066还能抑制Caki-1和 786-O肾癌细胞中HIF1α 和 HIF2α的表达及VEGF的产生。 |
| 体内研究 | 每日口服40 mg/kg剂量的WP1066，连续服用19天，能显著抑制Caki-1移植小鼠的肿瘤生长，同时磷酸化的STAT3免疫染色减少，CD34阳性 血管长度降低。 |
| 海关编号 | 29333990 |
| 上游原料 | 6-溴吡啶-2-甲醛 |
857064-38-1 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.807 ml | 14.036 ml | 28.073 ml |
| 5 mM | 0.561 ml | 2.807 ml | 5.615 ml |
| 10 mM | 0.281 ml | 1.404 ml | 2.807 ml |
| 5 mM | 0.056 ml | 0.281 ml | 0.561 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
857064-38-1 - 简介
WP1066是一种有机化合物，化学名称为(3S)-3-[[(4-氨基-1-氧代双恶唑-2-基)甲氧基]甲基]哌啶-1-胺。它是一种白色固体。
WP1066是一种抑制信号转导蛋白激酶2（STAT3）的效果很好的选择性抑制剂。STAT3是一种在细胞内起着重要作用的转录因子，与肿瘤、炎症和免疫等过程密切相关。WP1066被广泛用于癌症治疗的研究中，特别是对于那些STAT3被过度激活的肿瘤细胞。
WP1066的制法比较复杂，一种常见的制法是通过反应4-氨基-1-氧代双恶唑-2-酮和2-氯甲基哌啶进行反应，并经过繁琐的步骤进行精制。
WP1066的安全信息：它在实验室的使用过程中需要遵循一定的安全操作规程，如佩戴适当的个人防护装备（如实验手套、眼镜和实验服），避免接触皮肤、吸入或咽下。应在通风良好的地方操作，避免在火源附近操作。
WP1066是一种抑制信号转导蛋白激酶2（STAT3）的效果很好的选择性抑制剂。STAT3是一种在细胞内起着重要作用的转录因子，与肿瘤、炎症和免疫等过程密切相关。WP1066被广泛用于癌症治疗的研究中，特别是对于那些STAT3被过度激活的肿瘤细胞。
WP1066的制法比较复杂，一种常见的制法是通过反应4-氨基-1-氧代双恶唑-2-酮和2-氯甲基哌啶进行反应，并经过繁琐的步骤进行精制。
WP1066的安全信息：它在实验室的使用过程中需要遵循一定的安全操作规程，如佩戴适当的个人防护装备（如实验手套、眼镜和实验服），避免接触皮肤、吸入或咽下。应在通风良好的地方操作，避免在火源附近操作。
最后更新：2024-04-09 21:54:55
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现货供应
产品名: (S,E)-3-(6-溴吡啶-2-基)-2-氰基-N-(1-苯基乙基)丙烯酰胺 去供应商网站查看 询盘CAS: 857064-38-1
产地: 上海
规格: S799414
价格: 50mg-164,1g-1338,250mg-494,250mg-479,1g-1293,1ml-420
库存: 7天内发货
电话: 13816333479/13918391375
手机: 13816333479/13918391375
电子邮件: wangrui@macklin.cn
QQ: 2885703204/285395191
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