860352-01-8
AZD7762(AZD7762)
CAS: 860352-01-8
化学式: C17H19FN4O2S
| 中文名 | AZD7762 |
| 英文名 | AZD7762 |
| 别名 | 5-(3-氟苯基)-3-脲基噻吩-N-[(S)-哌啶-3-基]-2-甲酰胺 3-[(氨基羧基)氨基]-5-(3-氟苯基)N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺 3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺 3-[(氨基羧基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧氨 |
| 英文别名 | CS-314 AZD7762 AZD 7762 AZD-7762 White solid 1-(2-((S)-piperidin-3-ylcarbamoyl)-5-(3-fluorophenyl)thiophen-3-yl)urea 5-(3-Fluorophenyl)-3-ureidothiophene-N-[(S)-piperidin-3-yl]-2-carboxamide 3-[(Aminocarbonyl)amino]-5-(3-fluorophenyl)-N-(3S)-3-piperidinyl-2-Thiophenecarboxamide 5-(3-Fluorophenyl)-3-ureidothiophene-N-[(S)-piperidin-3-yl]-2-carboxamide AZD 7762 |
| CAS | 860352-01-8 |
| 化学式 | C17H19FN4O2S |
| 分子量 | 362.42 |
| 密度 | 1.38 |
| 沸点 | 547.6±50.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于DMSO (高达至少25 mg/ml)。 |
| 酸度系数 | 9.06±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | -20° |
| 稳定性 | 稳定1年的供应。DMSO中的溶液可以在-20 ° 下储存长达1个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Yellow or brown |
| 体外研究 | AZD7762是Chk1选择性抑制剂, 通过与Chk1的ATP结合位点可逆结合而抑制cdc25C肽段的Chk1磷酸化，IC50 为5 nM，Ki为 3.6 nM。AZD7762诱导细胞周期停滞，EC50为0.620 μM, 且通过阻断cdc25A依赖chk1的降解 和Cyclin A的激活，显著废除Camptothecin诱导的G2期停滞，EC50为10 nM。300 nM AZD7762增强Gemcitabine作用于SW620的抗癌活性，也增强 Topotecan作用于MDA-MB-231 的抗癌活性，通过降低 GI50 值，分别从24.1 nM和2.25 μM 降到1.08 nM 和0.15 μM。 AZD7762 作用于多种携带p53野生型，p53突变型，MDM2增添，或p14 缺失的神经母细胞瘤细胞系，IC50为82.6 nM 到505.9 nM。 AZD7762是Chk1选择性抑制剂, 通过与Chk1的ATP结合位点可逆结合而抑制cdc25C肽段的Chk1磷酸化，IC50 为5 nM，K i 为 3.6 nM。AZD7762诱导细胞周期停滞，EC50为0.620 μM, 且通过阻断cdc25A依赖chk1的降解 和Cyclin A的激活，显著废除Camptothecin诱导的G2期停滞，EC50为10 nM。300 nM AZD7762增强Gemcitabine作用于SW620的抗癌活性，也增强 Topotecan作用于MDA-MB-231 的抗癌活性，通过降低 GI50 值，分别从24.1 nM和2.25 μM 降到1.08 nM 和0.15 μM。 AZD7762 作用于多种携带p53野生型，p53突变型，MDM2增添，或p14 缺失的神经母细胞瘤细胞系，IC50为82.6 nM 到505.9 nM。 |
| 体内研究 | AZD7762 按25 mg/kg剂量单独作用于携带H460-DNp53移植瘤的小鼠和携带SW620移植瘤的小鼠，显示很弱的抗癌活性,但是和Gemcitabine(60 mg/kg)联用处理这两种携带移植瘤的小鼠，则具有强抗癌活性。AZD7762和Gemcitabine(10 mg/kg) 联用作用于携带H460-DNp53移植瘤大鼠，抑制肿瘤体积，这种作用存在剂量依赖性。AZD7762 (25 mg/kg)和Irinotecan (25或50 mg/kg) 联用作用于携带SW620移植瘤的小鼠，引起全部肿瘤衰退。 AZD7762 按25 mg/kg剂量单独作用于携带H460-DNp53移植瘤的小鼠和携带SW620移植瘤的小鼠，显示很弱的抗癌活性,但是和Gemcitabine(60 mg/kg)联用处理这两种携带移植瘤的小鼠，则具有强抗癌活性。AZD7762和Gemcitabine(10 mg/kg) 联用作用于携带H460-DNp53移植瘤大鼠，抑制肿瘤体积，这种作用存在剂量依赖性。AZD7762 (25 mg/kg)和Irinotecan (25或50 mg/kg) 联用作用于携带SW620移植瘤的小鼠，引起全部肿瘤衰退。 |
| 参考资料 展开查看 | 1: Mitchell JB, Choudhuri R, Fabre K, Sowers AL, Citrin D, Zabludoff SD, Cook JA. In vitro and in vivo radiation sensitization of human tumor cells by a novel checkpoint kinase inhibitor, AZD7762. Clin Cancer Res. 2010 Apr 1;16(7):2076-84. Epub 2010 Mar 16. PubMed PMID: 20233881; PubMed Central PMCID: PMC2851146. 2: McNeely S, Conti C, Sheikh T, Patel H, Zabludoff S, Pommier Y, Schwartz G, Tse A. Chk1 inhibition after replicative stress activates a double strand break response mediated by ATM and DNA-dependent protein kinase. Cell Cycle. 2010 Mar;9(5):995-1004. Epub 2010 Mar 14. PubMed PMID: 20160494. 3: Goteti K, Garner CE, Utley L, Dai J, Ashwell S, Moustakas DT, Gönen M, Schwartz GK, Kern SE, Zabludoff S, Brassil PJ. Preclinical pharmacokinetic/pharmacodynamic models to predict synergistic effects of co-administered anti-cancer agents. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Jul;66(2):245-54. Epub 2009 Oct 16. PubMed PMID: 19841922. 4: Wagner JM, Karnitz LM. Cisplatin-induced DNA damage activates replication checkpoint signaling components that differentially affect tumor cell survival. Mol Pharmacol. 2009 Jul;76(1):208-14. Epub 2009 Apr 29. PubMed PMID: 19403702; PubMed Central PMCID: PMC2701464. |
860352-01-8 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.759 ml | 13.796 ml | 27.592 ml |
| 5 mM | 0.552 ml | 2.759 ml | 5.518 ml |
| 10 mM | 0.276 ml | 1.38 ml | 2.759 ml |
| 5 mM | 0.055 ml | 0.276 ml | 0.552 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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规格: IA1660-D-1ml,10mM*1mlinDMSO,IA1660-5mg,5mg,IA1660-10mg,10mg,IA1660-20mg,20mg
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