864814-88-0
Resminostat(Resminostat)
CAS: 864814-88-0
化学式: C16H19N3O4S
| 中文名 | Resminostat |
| 英文名 | Resminostat |
| 英文别名 | RAS2410 4SC-201 4SC-201 RAS2410 Resminostat RESMINOSTAT ResMinostat ResMinostat(4SC-201) ResMinostat (RAS2410) RESMINOSTAT 4SC-201 RAS2410 (E)-3-[1-[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]sulfonylpyrrol-3-yl]-N-hydroxyprop-2-enamide (E)-3-[1-[[4-[(Dimethylamino)methyl]benzene]sulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl]-N-hydroxyacrylamide |
| CAS | 864814-88-0 |
| 化学式 | C16H19N3O4S |
| 分子量 | 349.4 |
| 密度 | 1.28±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数 | 8.68±0.23(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | Resminostat[HCl]作为一种强效抑制剂，是HDAC1，3和6同工酶与基质竞争性结合的重组体。它作用于MM细胞，可以诱导组蛋白H4的高度乙酰化。 Resminostat以低微摩尔浓度作用于MM细胞系（OPM-2，NCI-H929，U266），可以阻止细胞生长和强力诱导细胞凋亡，同作用于初级MM细胞效应一致。在1μM时，Resminostat作用于MM细胞系，抑制细胞增殖和诱导细胞周期的G0/G1期阻滞在OPM-2，NCI-H929，U266。细胞系同时伴随着cyclin D1，CDC25A，CDK4和Rb的水平降低以及p21基因的上调。 Resminostat通过降低4E-BP1和p70S6K的磷酸化来指导干扰Akt信号通路。用Resminostat 处理，使得Bim和Bax蛋白表达水平升高， Bcl-xL的水平降低。Resminostat可激活Caspases 3, 8 和9。此外，Resminostat与Melphalan 和Proteasome inhibitors bortezomib 及S-2209有协同作用。 |
| 体内研究 | Resminostat 口服600 mg一天一次，在14天的周期内耐受性良好持续1-5天。 Resminostat以高度的生物利用率和低变异率，显示了良好的PK特征。Resminostat口服表观t 1/2从2.7到4.4小时。血浆生物标志物的调节进一步表明药物的活性。 |
864814-88-0 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.862 ml | 14.31 ml | 28.62 ml |
| 5 mM | 0.572 ml | 2.862 ml | 5.724 ml |
| 10 mM | 0.286 ml | 1.431 ml | 2.862 ml |
| 5 mM | 0.057 ml | 0.286 ml | 0.572 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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