864814-88-0_化工百科

中文名	Resminostat
英文名	Resminostat
英文别名	RAS2410 4SC-201 4SC-201 RAS2410 Resminostat RESMINOSTAT ResMinostat ResMinostat(4SC-201) ResMinostat (RAS2410) RESMINOSTAT 4SC-201 RAS2410 (E)-3-[1-[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]sulfonylpyrrol-3-yl]-N-hydroxyprop-2-enamide (E)-3-[1-[[4-[(Dimethylamino)methyl]benzene]sulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl]-N-hydroxyacrylamide
CAS	864814-88-0
化学式	C16H19N3O4S
分子量	349.4
密度	1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数	8.68±0.23(Predicted)
存储条件	-20℃
体外研究	Resminostat[HCl]作为一种强效抑制剂，是HDAC1，3和6同工酶与基质竞争性结合的重组体。它作用于MM细胞，可以诱导组蛋白H4的高度乙酰化。 Resminostat以低微摩尔浓度作用于MM细胞系（OPM-2，NCI-H929，U266），可以阻止细胞生长和强力诱导细胞凋亡，同作用于初级MM细胞效应一致。在1μM时，Resminostat作用于MM细胞系，抑制细胞增殖和诱导细胞周期的G0/G1期阻滞在OPM-2，NCI-H929，U266。细胞系同时伴随着cyclin D1，CDC25A，CDK4和Rb的水平降低以及p21基因的上调。 Resminostat通过降低4E-BP1和p70S6K的磷酸化来指导干扰Akt信号通路。用Resminostat 处理，使得Bim和Bax蛋白表达水平升高， Bcl-xL的水平降低。Resminostat可激活Caspases 3, 8 和9。此外，Resminostat与Melphalan 和Proteasome inhibitors bortezomib 及S-2209有协同作用。
体内研究	Resminostat 口服600 mg一天一次，在14天的周期内耐受性良好持续1-5天。 Resminostat以高度的生物利用率和低变异率，显示了良好的PK特征。Resminostat口服表观t 1/2从2.7到4.4小时。血浆生物标志物的调节进一步表明药物的活性。

864814-88-0 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.862 ml	14.31 ml	28.62 ml
5 mM	0.572 ml	2.862 ml	5.724 ml
10 mM	0.286 ml	1.431 ml	2.862 ml
5 mM	0.057 ml	0.286 ml	0.572 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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