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875787-07-8
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LXR-623 ( WAY 252623)(2H-Indazole, 2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)Methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoroMethyl)-)
CAS: 875787-07-8
化学式: C21H12ClF5N2
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产品
生物化工
生化试剂
875787-07-8
中文名
LXR-623 ( WAY 252623)
英文名
2H-Indazole, 2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)Methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoroMethyl)-
别名
2-(2-氯-4-氟苄基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑
2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑
英文别名
LXR623
WAY-252623
WAY 252623
LXR-623 (WAY-252623)
LXR-623 ( WAY 252623)
2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)Methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoroMethyl)-
2-[(2-Chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)-2H-indazole
2H-Indazole, 2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)Methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoroMethyl)-
2-[(2-Chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)-2H-indazole WAY 252623
CAS
875787-07-8
化学式
C21H12ClF5N2
分子量
422.78
密度
1.40
熔点
93℃
沸点
528.4±50.0 °C(Predicted)
酸度系数
-1.87±0.30(Predicted)
存储条件
room temp
外观
粉末
颜色
white to beige
体外研究
LXR-623抑制LDLR表达,增加ABCA1外流性转运蛋白的表达并诱导GBM细胞的大幅度细胞死亡。脑转移性乳腺癌细胞MDA-MB-361对LXR-623依赖性细胞死亡高度敏感。在GBM细胞中,LXR-623抑制LDL吸收并诱导胆固醇外流,导致细胞内胆固醇含量显著降低。正常脑细胞对LXR-623不敏感,可能是由于正常细胞依赖于内源性胆固醇合成、通过合成羟固醇维持完整的负反馈效应。
体内研究
LXR-623在体内可被迅速吸收,峰浓度(Cmax)出现在给药后约2小时。Cmax和浓度时间曲线下面积成剂量正比关系。平均半衰期为41-43小时。在LDLr敲除的动脉粥样硬化的小鼠模型中,口服以LXR-623能上调其肠道ABCG5和ABCG8表达、减少动脉粥样化的负担,而不影响血清或肝脏胆固醇和甘油三脂。在具有恶性胶质瘤的小鼠 中,LXR-623具有大脑渗透性并导致肿瘤消退,降低胆固醇水平并诱导细胞死亡。
危险品运输编号
UN 2811 6.1 / PGIII
875787-07-8 -
配置溶液浓度参考
1mg
5mg
10mg
1 mM
2.365 ml
11.827 ml
23.653 ml
5 mM
0.473 ml
2.365 ml
4.731 ml
10 mM
0.237 ml
1.183 ml
2.365 ml
5 mM
0.047 ml
0.237 ml
0.473 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
875787-07-8 -
简介
LXR-623(也称为WAY 252623)是一种非类固醇类类固醇受体(LXR)激动剂。LXR-623具有以下性质:
性质:LXR-623是一种白色到类白色结晶粉末,可溶于有机溶剂如二甲基亚砜。
它可通过激活LXR-α和LXR-β来增加胆固醇的排泄,并通过调节示踪池的产生来影响胆固醇的吸收。LXR-623还被研究用于治疗代谢性疾病,例如2型糖尿病、高血脂症和动脉粥样硬化等。
制法:LXR-623的制备方法是通过合成有机化学方法进行的。
安全信息:关于LXR-623的安全性数据有限,在使用前需要遵循相关安全操作规程。在进行任何实验或应用时,应遵循适当的操作程序和个人防护措施。
最后更新:2024-04-09 20:49:11
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LXR-623
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