中文名 | K-115 |
英文名 | K-115 |
别名 | 瑞帕苏迪 盐酸瑞舒地尔 K115二水的 K115盐酸二水合物 K-115盐酸盐二水合物 RIPASUDIL (K-115), 一种高效选择性ROCK激酶抑制剂 (2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物 (2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物(K115) |
英文别名 | K-115 K-115 HCL K-115 (HCl H2O) K115 HCl Dihydrate Ripasudil free base RipasudilHCl Hydrate Ripasudil HCl Dihydrate RIPASUDIL HYDROCHLORIDE HYDRATE (2S)-1-[(4-Fluoro-5-isoquinolinyl)sulfonyl]hexahydro-2-methyl-1H-1,4-diazepine monohydrochloride dihydrate |
CAS | 887375-67-9 |
化学式 | C15H23ClFN3O4S |
分子量 | 395.8772232 |
溶解度 | 10毫米DMSO |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | 在猴子小梁网(TM)细胞中,Ripasudil诱导细胞体的收缩和环绕,以及肌动蛋白束的破坏。在施莱姆氏管内皮(SCE)细胞中,Ripasudil显著降低跨内皮电阻(TEER),增减FITC-右旋糖酐的跨膜通量,并干扰ZO-1表达的细胞定位。 |
体内研究 | 在白兔和猴子中,Ripasudil局部滴注显著降低眼内压(IOP),最大IOP分别在0.5 %和0.4%浓度下减少8.55 mmHg和4.36 mmHg。 在小鼠模型中,Ripasudil (1 mg/kg daily, p.o.) 通过抑制包含Nox家族的通路中氧化应激,对视神经损伤后(NC)的视网膜神经节细胞(RGC)表现出神经保护作用。 |
风险术语 | R24/25 - R26 - 吸入有极高毒性。 R28 - 吞食有极高毒性。 |
安全术语 | S28 - 不慎与皮肤接触后,立即用大量肥皂水冲洗。 S38 - 通风不良时,须佩戴适当的呼吸器。 S41 - 一旦发生火灾或爆炸,切勿吸入烟雾。 S48 - 用 (某种物质))保湿。 |
海关编号 | 29339900 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.526 ml | 12.63 ml | 25.26 ml |
5 mM | 0.505 ml | 2.526 ml | 5.052 ml |
10 mM | 0.253 ml | 1.263 ml | 2.526 ml |
5 mM | 0.051 ml | 0.253 ml | 0.505 ml |
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