888216-25-9_化工百科

中文名	3H-1,2,4-三氮唑-3-酮,5-[2,4-二氢-5-(1-甲基乙基)]-2,4-二氢-4-(-5-1-甲基吲哚)
英文名	Ganetespib
别名	3-(2,4-二羟基-5-异丙基苯基)-4-(1-甲基吲哚-5-基)-5-羟基-4H-1,2,4-三唑 3-(2,4-二羟基-5-异丙基苯基)-4-(1-甲基吲哚-5-基)-5-羟基-4H-1,2,4-噻唑 3-(2,4-二羟基-5-异丙基苯基)-4-(1-甲基吲哚-5-基)-5-羟基-4H-1,2,4-三氮唑 3H-1,2,4-三氮唑-3-酮,5-[2,4-二氢-5-(1-甲基乙基)]-2,4-二氢-4-(-5-1-甲基吲哚)
英文别名	SAT9090 Ganetespib Ganetespib (STA-9090) 3-(2,4-Dihydroxy-5-isopropylphenyl)-4-(1-methylindol-5-yl)-5-hydroxy-4H-1,2,4-triazole 5-(2,4-dihydroxy-5-isopropylphenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-5-yl)-2H-1,2,4-triazol-3(4H)-one 2,4-Dihydro-5-[2,4-dihydroxy-5-isopropylphenyl]-4-(1-methyl-1H-indol-5-yl)-3H-1,2,4-triazol-3-one 5-[2,4-Dihydroxy-5-(1-methylethyl)phenyl]-2,4-dihydro-4-(1-methyl-1H-indol-5-yl)-3H-1,2,4-triazol-3-one 3H-1,2,4-Triazol-3-one, 5-[2,4-dihydroxy-5-(1-Methylethyl)phenyl]-2,4-dihydro-4-(1-Methyl-1H-indol-5-yl)- 3H-1,2,4-Triazol-3-one, 5-[2,4-dihydroxy-5-(1-methylethyl)phenyl]-2,4-dihydro-4-(1-methyl-1H-indol-5-yl)-
CAS	888216-25-9
EINECS	812-978-3
化学式	C20H20N4O3
分子量	364.4
密度	1.39
溶解度	溶于DMSO (至少25 mg/ml)
酸度系数	7.38±0.20(Predicted)
存储条件	-20°C
稳定性	稳定1年的供应。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。
外观	固体
颜色	White
体外研究	Ganetespib对恶性肥大细胞系的50%抑制浓度(IC50)比对17-AAG低10-15倍，表明三唑酮类HSP90抑制剂可能比格尔德霉素类抑制剂具有更高的效能。 Ganetespib抑制MG63细胞系，IC50为43 nM。 Ganetespib结合于Hsp90的N末端ATP结合域，通过引起多重致瘤性Hsp90受体蛋白，包括HER2/neu，突变型EGFR，Akt，c-Kit，IGF-1R，PDGFRα，Jak1，Jak2，STAT3，STAT5，HIF-1α，CDC2和c-Met 以及Wilms' tumor 1的降解，成为一种有效的Hsp90的抑制剂。 Ganetespib，在纳摩尔级低浓度下，有效阻滞细胞增殖，并诱导广泛的人肿瘤细胞系凋亡，并且对许多受体酪氨酸激酶抑制剂-和tanespimycin-耐受的细胞系也具有作用。Ganetespib在一系列固体和血液肿瘤细胞系，包括那些对小分子酪氨酸激酶抑制剂耐受的表达突变激酶的细胞系，都表现出有效的细胞毒性。 Ganetespib治疗快速引起已知的Hsp90受体蛋白降解，表现出高于ansamycin抑制剂17-AAG的效能，并且在较短的暴露时间下也具有持续的活性。在另一个研究中，Ganetespib诱导恶性犬肥大细胞系凋亡。Ganetespib在非常低的浓度下，有效作用于C2和BR犬恶性肥大细胞，IC50分别为19和4 nM，而17-AAG抑制C2和BR犬恶性肥大细胞的IC50分别为958和44 nM。100 nM Ganetespib处理24小时后，所有处理过的细胞系，包括C2和BMCMCs细胞中WT和突变型Kit的表达被下调。然而，Ganetespib处理后不影响PI3K或HSP90的表达。
体内研究	Ganetespib给药导致几种肿瘤异种移植模型的小鼠体内肿瘤显著缩减，且似乎毒性较低。此外，与tanespimycin相比，Ganetespib具有更好的肿瘤渗透性。在恶性肥大细胞和OSA异种移植模型中，Ganetespib抑制体内肿瘤生长。 Ganetespib(25 mg/kg/day，3天)重复两个周期显著抑制肿瘤生长，%T/C值为18。Ganetespib能够被很好的耐受，载体对照和Ganetespib组相对于研究开始时的平均体重改变在第17天使分别为+0.3% 和-8.1%。

888216-25-9 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.744 ml	13.721 ml	27.442 ml
5 mM	0.549 ml	2.744 ml	5.488 ml
10 mM	0.274 ml	1.372 ml	2.744 ml
5 mM	0.055 ml	0.274 ml	0.549 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

888216-25-9 - 简介

3H-1,2,4-三氮唑-3-酮,5-[2,4-二氢-5-(1-甲基乙基)]-2,4-二氢-4-(-5-1-甲基吲哚)是一种有机化合物。

性质：
外观：白色晶体
可溶性：不溶于水，溶于乙醇、氯仿等有机溶剂

用途：

制法：
制备该化合物的方法较复杂，一般有多步反应。

安全信息：
该化合物可能对人体有一定的危害，接触后应采取适当的防护措施，避免直接接触皮肤、眼睛和呼吸道。
在操作过程中应注意防火和防爆。
储存时需避光，并存放在干燥、通风的地方。
如有必要，应根据实际情况采取相应的废弃物处理措施。

最后更新：2024-04-09 19:05:15

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