中文名 | CC-930 |
英文名 | CC-930 |
别名 | CC-930盐酸盐 化合物TANZISERTIB |
英文别名 | CC930 MCC930 CC 930 CC-930 TANZISERTIB Tanzisertib TANZISERTIB (CC-930) 4-[[9-[(3s)-oxolan-3-yl]-8-(2,4,6-trifluoroanilino)purin-2-yl]amino]cyclohexan-1-ol trans-4-[[9-[(3S)-Tetrahydro-3-furanyl]-8-[(2,4,6-trifluorophenyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]cyclohexanol |
CAS | 899805-25-5 |
化学式 | C21H23F3N6O2 |
分子量 | 448.44 |
密度 | 1.63±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 626.4±65.0 °C(Predicted) |
酸度系数 | 15.05±0.40(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | 人源PMBC细胞在phorbol-12-myristate-13-acetate和phytohemeagglutinin刺激后,CC-930能够抑制其中磷酸化c-Jun的生成(IC50=1 μM)。CC-930在240 种激酶中,具有显著的选择性。其中,EGFR是唯一一个在CC-930的浓度为3 μM时,被抑制程度超过50%的非MAP激酶(IC50=0.38 μM)。浓度为10 μM时,CC-930对75种受体、离子通道和神经递质转运体的抑制作用不超过50%。CC-930对CYP450酶的抑制作用不显著,在CYP3A4和2D6的作用下发生代谢。 |
体内研究 | 在LPS诱导TNFα生成的急性PK-PD大鼠模型中,口服以10 mg/kg和30 mg/kg的CC-930,其体内TNFα的生成分别下降了23%和77%。CC-930在体内耐受良好,其作用与剂量成正比关系。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.23 ml | 11.15 ml | 22.3 ml |
5 mM | 0.446 ml | 2.23 ml | 4.46 ml |
10 mM | 0.223 ml | 1.115 ml | 2.23 ml |
5 mM | 0.045 ml | 0.223 ml | 0.446 ml |
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