918633-87-1_化工百科

中文名	TH-302
英文名	TH-302
别名	艾伏磷酰胺 N,N'-双(2-溴乙基)二氨基膦酸 (1-甲基-2-硝基-1H-咪唑-5-基)甲酯
英文别名	TH-302 TH 302 EOS-61724 EvofosfaMide Evofosfamide(TH 302) TH-302 (Evofosfamide) (1-methyl-2-nitro-1H-imidazol-5-yl)methylN,N'-bis(2-bromoethyl)diamidophosphate N,N'-Bis(2-bromoethyl)phosphorodiamidic acid (1-methyl-2-nitro-1H-imidazol-5-yl)methyl ester
CAS	918633-87-1
化学式	C9H16Br2N5O4P
分子量	449.04
密度	1.97
熔点	97-98°C
沸点	565.4±60.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	0.34±0.70(Predicted)
存储条件	Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
外观	固体
颜色	Off-White to Pale Yellow
体外研究	TH-302是低氧激活的前体药物，目前处于临床评测阶段。在含氧情况下，TH-302作用于椭圆形细胞比作用于单分子层细胞效果强很多。在有氧情况下，TH-302是非常有效的，且在肝脏微粒体中很稳定。在N 2 环境下，TH-302作用于人类肺癌H460细胞和人类结肠癌HT29细胞，具有高毒性。 TH-302抑制H460细胞和HT29细胞，IC90分别为0.1和0.2 μM。 TH-302作用于多发性骨髓瘤具有低氧选择性和剂量依赖性。在低氧条件下，TH-302诱导细胞周期停在G0/G1 期。通过下调cyclin D1/2/3, CDK4/6, p21cip-1, p27kip-1, 和 pRb表达来调节TH-302作用于细胞周期的影响,而CDK2表达对此没有作用效果。在低氧条件下，TH-302作用于人类和鼠多发性骨髓瘤细胞，诱导细胞凋亡，这种作用存在剂量依赖性。通过下调抗凋亡蛋白BCL-2和BCL-xL, 还有上调裂开的凋亡前体蛋白caspase-3,-8,和-9，及ＰＡＲＰ的表达来调节TH-302激活的凋亡。与低氧环境下特殊的毒性相比，在含氧正常的环境下或者高氧环境下，TH-302 显示低毒性。
体内研究	实验移植第25天，TH302抑制肿瘤生长，抑制率达41% ，但是TH302和gemcitabine联用抑制肿瘤生长，抑制率达 96%。TH-302按 6.25, 12.5, 25, 或50 mg/kg剂量腹腔注射到H460 NSCLC移植模型，每天处理一次，每周处理5次，持续2周，在第22天，肿瘤生长抑制率分别为43%, 51%, 75%,和 89%。TH-302 按100 mg/kg剂量作用于血细胞，处理后3天，血细胞下降，但是在处理后7天完全恢复。TH-302诱导细胞死亡，依赖于氧浓度，当作用于携带肿瘤的鼠在低氧浓度环境下，则毒性最高。TH-302作用于呼吸氧气需10% O 2的动物，抑制肿瘤生长明显低于呼吸需95% O 2的动物。TH-302处理后48小时, pimonidazole阳性区明显降低(对照组为6.3±1.2%，TH-302实验组为1.8±1.1%)。

918633-87-1 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.227 ml	11.135 ml	22.27 ml
5 mM	0.445 ml	2.227 ml	4.454 ml
10 mM	0.223 ml	1.113 ml	2.227 ml
5 mM	0.045 ml	0.223 ml	0.445 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

918633-87-1 - 简介

TH-302是一种化学物质，全称为Tirapazamine。以下是关于TH-302的一些性质、用途、制法和安全信息的介绍：

性质：
- TH-302是一种白色结晶固体，可以溶于有机溶剂，如二甲基亚砜和甲醇。
- 它具有较高的化学稳定性和热稳定性。

用途：
- 它可通过引发细胞内低氧环境中产生的高水平自由基来引起肿瘤细胞凋亡。

制法：
- TH-302的制法相对复杂，涉及多步合成过程。
- 它的制备方法一般包括对适当前体进行取代和反应，最终生成TH-302。

安全信息：
- TH-302有一定的毒性，在使用和操作时应严格遵循安全操作规程。
- 在接触TH-302时，应避免直接皮肤接触和吸入，必要时应佩戴个人防护用品，如手套和口罩。
- 应避免与TH-302过量接触，以免产生不必要的副作用。
- 处理和储存TH-302的废弃物时应符合相关的环保法规。

最后更新：2024-04-09 20:49:11

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