中文名 | P276-00 |
英文名 | P276-00 |
别名 | 化合物P276-00 |
英文别名 | P276 CS-996 P276-00 Riviciclib HCl Riviciclib hydrochloride RIVICICLIB HYDROCHLORIDE (P276-00) |
CAS | 920113-03-7 |
化学式 | C21H21Cl2NO5 |
分子量 | 438.3 |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | P276-00作用于Cdk4-D1比作用于Cdk2-E选择性高40倍。P276-00对各种人类癌症细胞系,包括HCT-116, U2OS, H-460, HL-60, HT-29, SiHa, MCF-7, Colo-205, SW-480, PC-3, Caco2, T-24,具有强效的抗增殖效果,IC50为300到800 nmol/L,作用于癌细胞比作用于正常成纤维细胞的选择性 高。P276-00可按ATP竞争性方式下调cyclin D1 和 Cdk4,降低Cdk4特异性的pRb Ser780磷酸化。P276-00也通过激活细胞caspase-3活性和DNA梯状条带形成而诱导细胞凋亡。 |
体内研究 | P276-00按50 mg/kg剂量每天腹腔注射处理小鼠结肠癌(CA-51),持续20天,显著诱导抑制肿瘤生长。 P276-00按更高的60 mg/kg剂量 (30 mg/kg,每天两次)处理小鼠肺癌模型(Lewis肺癌),每隔一天处理,持续7天,显著抑制肿瘤生长。P276-00也抑制人类结肠癌HCT-116移植瘤和人类非小细胞肺癌H-460移植瘤的生长。效力研究表明P276-00的最大耐受剂量为78 mg/kg/d。 |
上游原料 | 920113-01-5 RIVICICLIB 2-氯苯甲酸 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.282 ml | 11.408 ml | 22.815 ml |
5 mM | 0.456 ml | 2.282 ml | 4.563 ml |
10 mM | 0.228 ml | 1.141 ml | 2.282 ml |
5 mM | 0.046 ml | 0.228 ml | 0.456 ml |
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