中文名 | ARRY-380 |
英文名 | ARRY-380 |
别名 | 妥卡替尼 化合物FEXARAMINE 化合物IRBINITINIB HER2抑制剂(IRBINITINIB) 6-[5-[[[2-(甲磺酰基)乙基]氨基] |
英文别名 | ARRY-380 ONT-380) ONT-380) N4-(4-([1 Irbinitinib Irbinitinib(ARRY380) IRBINITINIB (ARRY-380 Irbinitinib (ARRY-380,Tucatinib,ONT 380) N6-(4,5-Dihydro-4,4-dimethyl-2-oxazolyl)-N4-[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]-4,6-quinazolinediamine 4,6-QuinazolinediaMine, N6-(4,5-dihydro-4,4-diMethyl-2-oxazolyl)-N4-[3-Methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]- |
CAS | 937263-43-9 |
EINECS | 200-001-8 |
化学式 | C26H24N8O2 |
分子量 | 480.52 |
密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
酸度系数 | 6.61±0.70(Predicted) |
存储条件 | 2-8℃ |
体外研究 | ARRY-380是一种可逆的、ATP竞争性的抑制剂,在体外和细胞实验中对ErbB2都具有纳摩尔范围的抑制效果。在细胞实验中,ARRY-380对HER2的选择性比对EGFR高500倍,对截短的p95-HER2的效力与对HER2一样。 |
体内研究 | ARRY-380能够在多种HER2依赖性的肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤的生长。在很多小鼠肿瘤模型,如乳腺肿瘤(BT-474, MDA-MB-453)、卵巢肿瘤(SKOV-3)、胃癌(N87)模型中,都有较高活性。在BT-474模型中,ARRY-380以剂量依赖型方式显著抑制肿瘤的生长并大多肿瘤消退。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.081 ml | 10.405 ml | 20.811 ml |
5 mM | 0.416 ml | 2.081 ml | 4.162 ml |
10 mM | 0.208 ml | 1.041 ml | 2.081 ml |
5 mM | 0.042 ml | 0.208 ml | 0.416 ml |
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