945755-56-6
XL019(XL019)
CAS: 945755-56-6
化学式: C25H28N6O2
| 中文名 | XL019 |
| 英文名 | XL019 |
| 别名 | 化合物XL019 JAK2抑制剂(XL019) (2S)-N-[4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯基]-2-吡咯烷甲酰胺 |
| 英文别名 | XL019 XL-019 XL 019. Pyrrolidine-2-carboxylic acid {4-[2-(4-morpholin-4-yl-phenylamino)-pyrimidin-4-yl]-phenyl}-amide XL019 2-Pyrrolidinecarboxamide, N-[4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]phenyl]-, (2S)- 2S)-N-[4-[2-[[4-(4-Morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]phenyl]-2-pyrrolidinecarboxamide XL019 |
| CAS | 945755-56-6 |
| 化学式 | C25H28N6O2 |
| 分子量 | 444.53 |
| 溶解度 | 溶于DMSO，不溶于水 |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂，结合在JAK2的活性位点，选择性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表现理想的CYP（1A2，2C9，2D6，3A4≥20μM），hERG（16 μM），和P-糖蛋白（> 20μM）的抑制作用。 XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的，这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制，并且可以诱导细胞凋亡。和其它细胞系统中相比，XL019在类红细胞中表现超过10倍的选择性抑制（IC 50 =64 nM）。 XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂，结合在JAK2的活性位点，选择性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表现理想的CYP（1A2，2C9，2D6，3A4≥20μM），hERG（16 μM），和P-糖蛋白（> 20μM）的抑制作用。 XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的，这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制，并且可以诱导细胞凋亡。和其它细胞系统中相比，XL019在类红细胞中表现超过10倍的选择性抑制（IC 50 =64 nM）。 |
| 体内研究 | 在给药30，100，和300毫克/千克后，XL019显著抑制下游标记pSTAT1和pSTAT3，导致ED 50分别为42毫克/公斤（pSTAT1）和210毫克/千克（pSTAT3的）。XL019拥有优越的药效和具有良好的口服吸收，在不同物种中表现适中的清除率和半衰期。在小鼠中，XL019抑制HEL.92.1.7异种移植肿瘤生长，200 mg / kg和300毫克/公斤分别每天给药两次直至14天表现60％和70％的抑制作用。和对照相比，300毫克/公斤的剂量表现11.3倍的增加的细胞凋亡。 在给药30，100，和300毫克/千克后，XL019显著抑制下游标记pSTAT1和pSTAT3，导致ED 50分别为42毫克/公斤（pSTAT1）和210毫克/千克（pSTAT3的）。XL019拥有优越的药效和具有良好的口服吸收，在不同物种中表现适中的清除率和半衰期。在小鼠中，XL019抑制HEL.92.1.7异种移植肿瘤生长，200 mg / kg和300毫克/公斤分别每天给药两次直至14天表现60％和70％的抑制作用。和对照相比，300毫克/公斤的剂量表现11.3倍的增加的细胞凋亡。 |
| 参考资料 展开查看 | 1: Verstovsek S, Tam CS, Wadleigh M, Sokol L, Smith CC, Bui LA, Song C, Clary DO, Olszynski P, Cortes J, Kantarjian H, Shah NP. Phase I evaluation of XL019, an oral, potent, and selective JAK2 inhibitor. Leuk Res. 2013 Dec 11. pii: S0145-2126(13)00425-6. doi: 10.1016/j.leukres.2013.12.006. [Epub ahead of print。 |
945755-56-6 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.25 ml | 11.248 ml | 22.496 ml |
| 5 mM | 0.45 ml | 2.25 ml | 4.499 ml |
| 10 mM | 0.225 ml | 1.125 ml | 2.25 ml |
| 5 mM | 0.045 ml | 0.225 ml | 0.45 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
945755-56-6 - 简介
XL019是一种有机化合物，其化学名为4-甲基-2-苯基吡唑。以下是关于XL019的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：
- 外观：XL019为白色结晶固体。
- 溶解性：XL019具有良好的溶解性，可以在有机溶剂中溶解。
用途：
制法：
- XL019的制备方法包括以下步骤：
1. 取苯乙酮为原料，经过醋酸酐的酰化反应得到苯乙酮酸酯。
2. 将苯乙酮酸酯与N-溴代丁二酰亚胺反应得到4-溴-2-苯基吡唑。
3. 将4-溴-2-苯基吡唑通过还原和N-甲基化反应得到XL019。
安全信息：
- XL019目前尚无详细的安全数据。在处理和使用时，应遵循实验室安全操作规程和相关安全指南。
- 其化学性质尚未充分了解，使用时需小心操作，避免接触皮肤、眼睛和口腔。
性质：
- 外观：XL019为白色结晶固体。
- 溶解性：XL019具有良好的溶解性，可以在有机溶剂中溶解。
用途：
制法：
- XL019的制备方法包括以下步骤：
1. 取苯乙酮为原料，经过醋酸酐的酰化反应得到苯乙酮酸酯。
2. 将苯乙酮酸酯与N-溴代丁二酰亚胺反应得到4-溴-2-苯基吡唑。
3. 将4-溴-2-苯基吡唑通过还原和N-甲基化反应得到XL019。
安全信息：
- XL019目前尚无详细的安全数据。在处理和使用时，应遵循实验室安全操作规程和相关安全指南。
- 其化学性质尚未充分了解，使用时需小心操作，避免接触皮肤、眼睛和口腔。
最后更新：2024-04-09 21:04:16
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