中文名 | A-317491 |
英文名 | A-317491 |
别名 | 化合物A-317491 A-317491游离态 |
英文别名 | 3 2 A317491 A-317491 A 317491 A-317491 sodium 4-tricarboxylic acid SODIUM SALT HYDRATE 4-TRICARBOXYLIC ACID A-317491 DISODIUM SALT (S)-5-((3-phenoxybenzyl)(1 (S)-5-((3-PHENOXYBENZYL)(1 4-TETRAHYDRONAPHTHALEN-1-YL)CARBAMOYL)BENZENE-1 4-tetrahydronaphthalen-1-yl)carbamoyl)benzene-1 (S)-5-((3-phenoxybenzyl)(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)carbaMoyl)benzene-1,2,4-tricarboxylic acid 5-[[(3-Phenoxybenzyl)[(1S)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenyl]amino]carbonyl]-1,2,4-benzenetricarboxylic acid |
CAS | 475205-49-3 |
化学式 | C33H27NO8 |
分子量 | 565.57 |
密度 | 1.46±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 840.4±65.0 °C(Predicted) |
溶解度 | H2O: ~ 34 mg/mL |
酸度系数 | 2.57±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
外观 | 粉末 |
颜色 | white |
体外研究 | A-317491有效地抑制重组人源和大鼠源P2X3和P2X2/3受体介导的钙流动(Ki = 22-92 nM),相对于其他P2受体和神经递质受体、离子通道和酶(IC50 >10 μM),对P2X3和P2X2/3受体具有高选择性。在体外人源和大鼠的肝细胞微粒体,A-317491没有发生可检测的代谢过程(氧化或糖脂化)。 |
体内研究 | 在大鼠中,A-317491(ED50 = 30 μmol/kg s.c.)能够剂量依赖性地减少CFA(complete Freund's adjuvant)诱导的热痛觉过敏。在慢性神经收缩损伤后,A-317491能有效地减缓热痛觉过敏和机械性痛觉超敏(ED50 = 10–15 μmol/kg s.c.)。A-317491虽然在慢性疼痛模型中具有活性,但在急性疼痛、术后痛、内脏痛的动物模型中,没有减少伤害感受的作用(ED50 >100 μmol/kg s.c.)。在大鼠中进行的初步药代动力学研究表明,皮下注射10 μmol/kg A-317491后,A-317491具有高效的全身生物利用度,血浆浓度约为15 μg/ml,>99%的蛋白质结合率,在血浆中的半衰期为11小时。在好几种炎症、神经性疼痛的动物模型中,全身给药(A-317491)能有效地减少疼痛相关的行为。A-317491在目前的研究中被发现不能显著地投入中枢神经系统。 |
WGK Germany | 3 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.768 ml | 8.841 ml | 17.681 ml |
5 mM | 0.354 ml | 1.768 ml | 3.536 ml |
10 mM | 0.177 ml | 0.884 ml | 1.768 ml |
5 mM | 0.035 ml | 0.177 ml | 0.354 ml |
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