ABX-1431
ABX-1431(ABX-1431)
CAS: 1446817-84-0
化学式: C20H22F9N3O2
| 中文名 | ABX-1431 |
| 英文名 | ABX-1431 |
| 别名 | 化合物ABX-1431 1,1,1,3,3,3-六氟丙-2-基 4-(2-吡咯烷-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)哌嗪-1-羧酸酯 1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基 4-(2-(吡咯烷酮-1-基)-4-(三氟甲基)(苄基)哌嗪-1-羧酸酯 |
| 英文别名 | ABX1431 CS-2856 ABX 1431 ABX-1431 1,1,1,3,3,3-Hexafluoropropan-2-yl 4-(2-(pyrrolidin-1-yl)-4-(trifluoromethyl)benzyl)piperazine-1-carboxylate 1,1,1,3,3,3-hexafluoropropan-2-yl4-{[2-(pyrrolidin-1-yl)-4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl}piperazine-1-carboxylate 1-Piperazinecarboxylic acid, 4-[[2-(1-pyrrolidinyl)-4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-, 2,2,2-trifluoro-1-(trifluoromethyl)ethyl ester |
| CAS | 1446817-84-0 |
| 化学式 | C20H22F9N3O2 |
| 分子量 | 507.39 |
| 溶解度 | 溶于DMSO (>25 mg/ml) |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White |
| 体外研究 | ABX-1431是有效的人源MGLL抑制剂，IC50为0.014 μM，对MGLL的选择性是对ABHD6的100倍以上，是对PLA2G7的200倍以上。对PC3细胞处理以ABX-1431 30分钟，ABX-1431可引起细胞内MGLL活性的抑制，IC50为0.0022 μM。ABX-1431通过甲氨酰化MGLL催化亚基中亲核位点Ser122，抑制MGLL。 |
| 体内研究 | 在大鼠和狗中进行ABX-1431的药代动力学研究显示，ABX-1431具有低至中等的系统清除率、中等的分布容积和高口服生物利用度（大鼠64%，狗57%）。ABX-1431在人和狗的血浆中稳定性好，但在大鼠血浆中不稳定。在大鼠和小鼠体内脑中，ABX-1431是有效的、选择性MGLL抑制剂。在小鼠脑中，ABX-1431抑制MGLL的活性，ED50为0.5-1.4 mg/kg (po)，以浓度依赖性方式增加脑内2-AG水平。利用大鼠炎性疼痛模型检测ABX-1431的药理效应：在formalin paw test中，使用能接近完全抑制MGLL和最大程度提升2-AG水平的浓度，ABX-1431具有有效的镇痛作用。 |
ABX-1431 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.971 ml | 9.854 ml | 19.709 ml |
| 5 mM | 0.394 ml | 1.971 ml | 3.942 ml |
| 10 mM | 0.197 ml | 0.985 ml | 1.971 ml |
| 5 mM | 0.039 ml | 0.197 ml | 0.394 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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