AG-014699_化工百科

中文名	AG-014699
英文名	8-Fluoro-2-[4-(methylaminomethyl)phenyl]-3,4,5,6-tetrahydro-1H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one phosphate
别名	瑞卡帕布磷酸瑞卡帕布瑞卡帕布磷酸盐卢卡帕尼杂质17 瑞卡帕布(AG-014699) 8-氟-2-{4-[(甲胺基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂卓并[5,4,3-CD]吲哚-6-酮磷酸盐 8-氟-2-(4-((甲基氨基)甲基)苯基)-4,5-二氢-1H-氮杂环庚烷并[5,4,3-CD]吲哚-6(3H)-酮磷酸盐 8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂卓-6-酮磷酸盐
英文别名	CS-47 AG-14699 AG014699 AG-014699 PF-01367338 RUCAPARIB PHOSPHATE PF01367338 phosphate Rucaparib phosphate salt AG-014447 (as free base) Rucaparib (AG-014699) phosphate Rucaparib phosphate (AG-14699, PF-01367338) Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) phosphate Rucaparib (phosphate)(AG-014699,PF-01367338) 8-Fluoro-2-[4-(methylaminomethyl)phenyl]-3,4,5,6-tetrahydro-1H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one phosphate 8-fluoro-2-{4-[(methylamino)methyl]phenyl}-1,3,4,5-tetrahydro-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one phosphate
CAS	459868-92-9
化学式	C19H21FN3O5P
分子量	421.37
InChI	InChI=1/C19H18FN3O.H3O4P/c1-21-10-11-2-4-12(5-3-11)18-14-6-7-22-19(24)15-8-13(20)9-16(23-18)17(14)15;1-5(2,3)4/h2-5,8-9,21,23H,6-7,10H2,1H3,(H,22,24);(H3,1,2,3,4)
熔点	>173°C (dec.)
沸点	625.2°C at 760 mmHg
闪点	331.9°C
蒸汽压	1.5E-15mmHg at 25°C
溶解度	溶于DMSO (高达25 mg/ml)。
存储条件	Sealed in dry,Room Temperature
稳定性	从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。
外观	黄色固体。
颜色	Yellow
体外研究	AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1，作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式，且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。 AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修复抑制。AG-014699可以作用于DNA损伤激活的NF-κB，且克服传统NF-κB抑制剂的毒性，不会损害其他重要的炎症反应。1μM AG-014699作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%。在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)细胞中AG-014699明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性。
体内研究	AG-014699无毒，明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD。药物动力学研究显示在脑组织中也检测到AG-014699，说明AG-014699用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能。活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示AG-014699增强temozolomide的抗癌活性，产生彻底且持久的肿瘤衰退现象。

AG-014699 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.373 ml	11.866 ml	23.733 ml
5 mM	0.475 ml	2.373 ml	4.747 ml
10 mM	0.237 ml	1.187 ml	2.373 ml
5 mM	0.047 ml	0.237 ml	0.475 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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