AKT亚型抑制剂_化工百科

中文名	AZD5363
英文名	4-Piperidinecarboxamide, 4-amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-
别名	AKT亚型抑制剂 AZD5363 抑制剂化合物CAPIVASERTIB AKT激酶抑制剂(AZD5363) AZD5363, 一种有效的 PAN-AKT 激酶抑制剂 4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺
英文别名	AZD5363 AZD5356 AZD-5363 AZD5363 AZD 5363 AZD 5363 AZD-5363 CAPIVASERTIB AZD 5363 dihydrochloride (S)-4-Amino-N-(1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidi 4-Amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-4-piperidinecarboxamide 4-Piperidinecarboxamide, 4-amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)- 4-Amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-4-piperidinecarboxamide AZD5363
CAS	1143532-39-1
化学式	C21H25ClN6O2
分子量	428.92
密度	1.381
熔点	161-164°C
溶解度	DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	13.93±0.50(Predicted)
存储条件	Refrigerator
外观	固体
颜色	Off-White to Pale Beige
体外研究	AZD5363是有效的Akt抑制剂，抑制Akt1, Akt2 和 Akt3时，IC50分别为3 nM, 8 nM 和 8 nM。PIK3CA突变的激活，肿瘤抑制基因PTEN的丢失或失活，或HER2的扩增，都与AZD5363有着显著的关系。此外，还可以看出细胞系的RAS突变状态与抗AZD5363之间的相关性。AZD5363在细胞中抑制AKT底物的磷酸化，效价约为0.3〜0.8μM。AZD5363抑制182种实体和血液肿瘤细胞系中的41种细胞增殖，效价为< 3 μM。
体内研究	AZD5363按100, 300 mg/kg剂量口服给药裸鼠，降低BT474c移植瘤中PRAS40, GSK3β,和 S6的磷酸化，这种作用具有剂量和时间依赖性，也可逆性地增加血糖浓度，且降低U87-MG移植瘤中2[

AKT亚型抑制剂 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.331 ml	11.657 ml	23.314 ml
5 mM	0.466 ml	2.331 ml	4.663 ml
10 mM	0.233 ml	1.166 ml	2.331 ml
5 mM	0.047 ml	0.233 ml	0.466 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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