AKT抑制剂(PF-AKT400)
PF-AKT400((S)-N-[[3-Amino-1-(5-ethyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrrolidin-3-yl]methyl]-2,4-difluorobenza)
CAS: 1004990-28-6
化学式: C20H22F2N6O
| 中文名 | PF-AKT400 |
| 英文名 | (S)-N-[[3-Amino-1-(5-ethyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrrolidin-3-yl]methyl]-2,4-difluorobenza |
| 别名 | 化合物PF-AKT400 AKT抑制剂(PF-AKT400) (S)-N-[[3-氨基-1-(5-乙基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)吡咯烷-3-基]甲基]-2,4-二氟苯甲酰胺 |
| 英文别名 | PF-AKT400 AKT inhibitor (AKT protein kinase inhibitor) (S)-N-[[3-Amino-1-(5-ethyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrrolidin-3-yl]methyl]-2,4-difluorobenza (S)-N-[[3-Amino-1-(5-ethyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrrolidin-3-yl]methyl]-2,4-difluorobenzamide N-[[(3S)-3-AMINO-1-(5-ETHYL-7H-PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDIN-4-YL)-3-PYRROLIDINYL]METHYL]-2,4-DIFLUORO-BENZAMIDE BenzaMide, N-[[(3S)-3-aMino-1-(5-ethyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-3-pyrrolidinyl]Methyl]-2,4-difluoro- |
| CAS | 1004990-28-6 |
| 化学式 | C20H22F2N6O |
| 分子量 | 400.43 |
| 密度 | 1.353 |
| 存储条件 | 2-8℃ |
| 体外研究 | PF-AKT400 (Compound 42) provides significantly enhanced selectivity for Akt relative to earlier leads such as spiroindoline 2. Free IC 50 and EC 50 values are estimated for phospho-S6 reduction (110 nM) and Akt hyperphosphorylation (216 nM), respectively. These values corresponded well to the cellular IC 50 for PF-AKT400 in U87 cells measuring p-GSK-3α (310 nM). |
| 体内研究 | PF-AKT400 is subsequently evaluated for modulation of Akt in tumors and in multiple in vivo mouse models of antitumor efficacy. It is active in a PC3 prostate carcinoma xenograft experiment, with 75% TGI observed at 100 mg/kg b.i.d. dosing for 10 days. In a colorectal carcinoma (Colo205) xenograft study, PF-AKT400 produces 60% TGI at 150 mg/kg b.i.d. after 10 days. Most intriguingly, in combination with Rapamycin (10 mg/kg, ip), 75 mg/kg b.i.d. (10 days) of PF-AKT400 results in 98% TGI in an additional PC3 prostate carcinoma xenograft study compared to 56% TGI and 66% TGI with PF-AKT400 and Rapamycin as single agents. To define the in vivo potency of PF-AKT400 (Compound 42) in the PC3 xenograft model, oral administration of 25, 75, and 100 mg/kg PF-AKT400 is performed with blood and tumor sampling over time. Immunoblot analysis of detergent-soluble extracts derived from PC3 tumors shows a significant reduction of S6 phosphorylation, and hyperphosphorylation of Akt upon treatment at doses that produced significant tumor growth inhibition. Plasma drug concentrations peak rapidly after oral administration of doses between 25-100 mg/kg (T max =0.5 h). Peak PD responses of phospho-S6 and phospho-Akt are observed at approximately 2-4h and 1h post-administration of PF-AKT400, respectively. The time-course of PD marker response is well described by a PK/PD model at doses that ranged from no efficacy (25 mg/kg) to maximal efficacy (100 mg/kg). |
AKT抑制剂(PF-AKT400) - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.497 ml | 12.487 ml | 24.973 ml |
| 5 mM | 0.499 ml | 2.497 ml | 4.995 ml |
| 10 mM | 0.25 ml | 1.249 ml | 2.497 ml |
| 5 mM | 0.05 ml | 0.25 ml | 0.499 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
AKT抑制剂(PF-AKT400) - 简介
PF-AKT400是一种有机化合物，其化学名称为4-(4-氟苯硫基)苯胺。它是一种无色至淡黄色的固体，具有特殊的气味。
PF-AKT400具有广泛的应用领域。它常用作有机合成的中间体，参与一系列有机合成反应，如氨基化反应、酰化反应等。PF-AKT400还可用作染料、涂料和塑料添加剂的材料。
PF-AKT400的制法一般通过化学合成得到。一种常见的合成方法是将苯硫酚和4-氟硝基苯反应，经过还原和其他后续步骤得到目标产物PF-AKT400。
它属于一种有机化合物，对皮肤、眼睛和呼吸系统有刺激性，可能引发过敏反应。在操作过程中应佩戴合适的防护设备，如手套、护目镜和防护口罩，以防止接触和吸入。应在通风良好的环境下使用PF-AKT400，并妥善存放，远离易燃物和氧化剂。如有意外事故发生，应立即进行适当的应急处理，并寻求专业医疗救治。
PF-AKT400具有广泛的应用领域。它常用作有机合成的中间体，参与一系列有机合成反应，如氨基化反应、酰化反应等。PF-AKT400还可用作染料、涂料和塑料添加剂的材料。
PF-AKT400的制法一般通过化学合成得到。一种常见的合成方法是将苯硫酚和4-氟硝基苯反应，经过还原和其他后续步骤得到目标产物PF-AKT400。
它属于一种有机化合物，对皮肤、眼睛和呼吸系统有刺激性，可能引发过敏反应。在操作过程中应佩戴合适的防护设备，如手套、护目镜和防护口罩，以防止接触和吸入。应在通风良好的环境下使用PF-AKT400，并妥善存放，远离易燃物和氧化剂。如有意外事故发生，应立即进行适当的应急处理，并寻求专业医疗救治。
最后更新：2024-04-09 20:52:54
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产品名: (S)-N-[[3-氨基-1-(5-乙基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)吡咯烷-3-基]甲基]-2,4-二氟苯甲酰胺 去供应商网站查看 询盘CAS: 1004990-28-6
产地: 中国上海
包装: 100mg
规格: 95%
价格: 20998.00
库存: 现货
电话: 400-900-4166
手机: 18017137653
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