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ARV-825
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ARV-825(ARV-825)
CAS: 1818885-28-7
化学式: C46H47ClN8O9S
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产品
生物化工
生命科学
ARV-825
中文名
ARV-825
英文名
ARV-825
别名
化合物ARV-825
BRD4抑制剂(ARV-825)
(6S)-4-(4-氯苯基)-N-[4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-2,3-二氢-1,3-二氧代-1H-异吲哚-4-基]氨基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]苯基]-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂6-乙酰胺
(6S)-4-(4-氯苯基)-N-[4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-2,3-二氢-1,3-二氧代-1H-异吲哚-4-基]氨基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]苯基]-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂6-乙酰胺
英文别名
ARV825
ARV-825
AVR-825
CS-2252
ARV 825
6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-N-[4-[2-[2-[2-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]phenyl]-2,3,9-trimethyl-, (6S)-
CAS
1818885-28-7
化学式
C46H47ClN8O9S
分子量
923.43
密度
1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度
10毫米DMSO
酸度系数
10.74±0.40(Predicted)
存储条件
2-8°C(protect from light)
体外研究
与其他BRD4抑制剂比较,在伯基特氏淋巴瘤细胞中,ARV-825的处理可引起c-MYC水平和下游细胞增殖和凋亡诱导发生更为显著的变化。与ARV-825共孵育72小时,ARV-825对所检测细胞系和原代AML细胞的IC50值在2-50 nM范围内。在AML细胞中,ARV-825可降低PIM1水平和CXCR4的磷酸化水平,而PIM1或CXCR4的过表达可逆转该效应。
体内研究
在移植有人源白血病细胞的小鼠模型中,ARV-825实验组的小鼠的白血病负荷显著低于对照组,其生存时间也较对照组长。
ARV-825 -
配置溶液浓度参考
1mg
5mg
10mg
1 mM
1.083 ml
5.415 ml
10.829 ml
5 mM
0.217 ml
1.083 ml
2.166 ml
10 mM
0.108 ml
0.541 ml
1.083 ml
5 mM
0.022 ml
0.108 ml
0.217 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
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