AXL抑制剂(R428)_化工百科

中文名	1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-
英文名	1-(6,7-Dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-[(7S)-6,7,8,9-tetrahydro-7-(1-pyrrolidinyl)-5H-benzocyclohepten-2-yl]-1H-1,2,4-triazole-3,5-diamine
别名	AXL抑制剂化合物SKF-86002 AXL抑制剂(R428) R428, 一种高效的具有选择性的AXL 抑制剂 1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5- 1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺 (S)-1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚三烯并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-(7-(吡咯烷-1-基)-6,7,8,9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺
英文别名	R428 BGB-324 EOS-62006 R428 (BGB324) BGB-324, CPDB1725 (S)-1-(6,7-Dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-(7-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8 (S)-1-(6,7-dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-(7-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-2-yl)-1H-1,2,4-triazole-3,5-diamine 1-(6,7-Dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-[(7S)-6,7,8,9-tetrahydro-7-(1-pyrrolidinyl)-5H-benzocyclohepten-2-yl]-1H-1,2,4-triazole-3,5-diamine
CAS	1037624-75-1
化学式	C30H34N8
分子量	506.64
密度	1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点	>211°C (dec.)
沸点	799.6±70.0 °C(Predicted)
溶解度	溶于DMSO (至少25 mg/ml)
酸度系数	10.34±0.20(Predicted)
存储条件	-20°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。
外观	黄色粉末。
颜色	Yellow
物化性质	生物活性 Bemcentinib (R428, BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。
体外研究	R428阻断Axl的催化和促癌活性。纳摩尔级R428抑制Axl活性并阻断Axl依赖的过程，包括Akt 磷酸化, 乳腺癌细胞入侵以及促炎细胞因子产生。最近一项研究表明Axl 抑制剂R428 对原发性CLL B细胞处理24小时后平均IC50约为2.0μM，而类似条件下正常的B细胞, T细胞和自然杀伤细胞(NK) 在R428 (2.5 μM)浓度时没有明显的细胞死亡。
体内研究	药理学研究表明口服R428治疗后可以降低肿瘤中巨噬细胞集落刺激因子和上皮间质转化的转录调节因子Snail的表达，这种作用具有剂量依赖特性。R428在角膜微囊和肿瘤模型中抑制血管新生，这支持了之前的一项研究。在MDA-MB-231心内和4T1原位乳腺癌转移小鼠模型中，R428 治疗可以减轻癌细胞转移负担并延长生存期 (与对照组52天相比中位生存期大于80天，P＜0.05) 。

AXL抑制剂(R428) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.974 ml	9.869 ml	19.738 ml
5 mM	0.395 ml	1.974 ml	3.948 ml
10 mM	0.197 ml	0.987 ml	1.974 ml
5 mM	0.039 ml	0.197 ml	0.395 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

AXL抑制剂(R428) - 简介

1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5 是一种有机化合物，其化学结构非常复杂。

性质:
- 外观：一种固体或溶液

用途:
它的复杂结构，1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5 目前没有广泛的实际用途，但可以作为科学研究的试剂。

制法:

安全信息:
该复合物的结构和制备方法相对较新，可能缺乏充分的安全数据和评估。在进行相关实验或操作时，应采取适当的安全措施并遵守实验室化学品的处理和存储规定。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

AXL抑制剂(R428) - 性质

这个化合物中包含一个苯并环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基团，一个4-吡咯烷基，并且还有一个1H-1,2,4-三唑-3,5-基团。苯并环庚烷并[1,2-C]哒嗪是一种螺环结构，通常具有较高的稳定性。这种化合物可能是一种有机杂环化合物，拥有多种功能基团。
这需要获得化合物的实际数据进行更详细的分析。

通过进一步的研究和实验，可以了解该化合物的物理性质、化学性质以及可能的应用领域。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

AXL抑制剂(R428) - 用途与合成方法

1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-是一种复杂的化合物，有着长且复杂的名字。这是一种有机合成化合物，具有多种用途和应用。

1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-的主要用途：

化学合成：这种化合物可以用作有机合成的中间体，可以进一步转化为其他有机化合物。其复杂结构和多个官能团的存在，它可以用作合成更复杂化合物的起始材料。

合成方法，该化合物的复杂性，没有提供确切的合成方法。通常，化学家会通过合成策略进行合成，利用适当的反应条件和反应物来得到目标化合物。具体的合成方法需要依赖于化学家的实验技术和经验，并根据具体目标进行优化。

最后更新：2024-04-09 21:54:55

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