AZD1208
AZD1208(AZD1208)
CAS: 1204144-28-4
化学式: C21H21N3O2S
| 中文名 | AZD1208 |
| 英文名 | AZD1208 |
| 别名 | 化合物AZD1208 PIM抑制剂(AZD1208) (5Z)-5-[[2-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基][1,1'-联苯]-3-基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 |
| 英文别名 | CS-794 AZD1208 AZD-1208 AZD 1208 (R,Z)-5-((2-(3-aminopiperidin-1-yl)biphenyl-3-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione (R,Z)-5-((2-(3-aMinopiperidin-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)Methylene)thiazolidine-2,4-dione (5Z)-5-[[2-[(3R)-3-aMino-1-piperidinyl][1,1'-biphenyl]-3-yl]Methylene]-2,4-thiazolidinedione (5Z)-5-[[2-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl][1,1'-biphenyl]-3-yl]methylene]-2,4-thiazolidinedione AZD1208 |
| CAS | 1204144-28-4 |
| 化学式 | C21H21N3O2S |
| 分子量 | 379.48 |
| 密度 | 1.307±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | >220°C (dec.) |
| 溶解度 | DMSO (微溶) |
| 酸度系数 | 7.39±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Off-White to Pale Yellow |
| 体外研究 | AZD1208是一种可口服的，有效的高选择性Pim抑制剂，能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平，STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD，4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外，AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长， 并下调Pim靶点的磷酸化作用。 AZD1208是一种可口服的，有效的高选择性Pim抑制剂，能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平，STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD，4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外，AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长， 并下调Pim靶点的磷酸化作用。 |
| 体内研究 | AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。 AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。 |
AZD1208 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.635 ml | 13.176 ml | 26.352 ml |
| 5 mM | 0.527 ml | 2.635 ml | 5.27 ml |
| 10 mM | 0.264 ml | 1.318 ml | 2.635 ml |
| 5 mM | 0.053 ml | 0.264 ml | 0.527 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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