中文名 | AZD8055 |
英文名 | AZD-8055 |
别名 | 化合物EZATIOSTAT ATP竞争性MTOR抑制剂(AZD-8055) [5-[2,4-二((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯基]甲醇 [5-[2,4-二((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯基]甲醇 |
英文别名 | CS-1935 AZD8055 AZD8055 AZD-8055 AZD 8055. [5-[2,4-Bis((3S)-3-MethylMorpholin-4-yl)pyrido[ (5-{2,4-dichloropyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl}-2-Methoxyphenyl)Methyl 2,2-diMethylpropanoate {5-[2,4-Bis-(3-methyl-morpholin-4-yl)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxy-phenyl}-methanol AZD 8055 [5-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxyphenyl]methanol Propanoic acid, 2,2-dimethyl-, [5-(2,4-dichloropyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-methoxyphenyl]methyl ester AZD 8055 [5-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxyphenyl]methanol |
CAS | 1009298-09-2 |
化学式 | C25H31N5O4 |
分子量 | 465.54 |
密度 | 1.248 |
熔点 | 204 - 207°C |
沸点 | 694.3±65.0 °C(Predicted) |
水溶性 | Soluble in DMSO (up to 30 mg/ml) |
溶解度 | 溶于DMSO (高达30 mg/ml) |
酸度系数 | 14.20±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达2个月。 |
外观 | 黄色粉末。 |
颜色 | Yellow |
体外研究 | AZD8055作用于所有 PI3K亚型 (α, β, γ, δ) 和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)显示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K 和4E-BP1) ,mTORC2 (AKT) 和下游蛋白的磷酸化。AZD8055完全抑制4E-BP1抗Rapamycin 的T37/46 磷酸化位点, 导致明显抑制cap-dependent 转译作用。AZD8055有效抑制U87MG, A549和H838 细胞增殖, IC50分别为53, 50,和20 nM。AZD8055作用于H838和A549细胞,也诱导自体吞噬和增加LC3-II 水平。 AZD8055降低白血病细胞增殖和细胞周期进展, 降低白血病祖细胞的无性系生长,且在白血病细胞中诱导caspase依赖的细胞凋亡,但是作用于正常未成熟的CD34+ 细胞时不会产生这种诱导作用。 AZD8055 抑制儿科临床前期测试计划(PPTP)细胞系,IC50 为24.7 nM,且在EFS 分布时诱导产生明显区别。 |
体内研究 | AZD8055 按2.5/10 mg/kg剂量作用于U87MG和A549移植瘤抑制pS6和pAKT,导致肿瘤生长受抑制。AZD8055按10/20 mg/kg剂量处理多种移植瘤包括U87MG, BT474c, A549, Calu-3, LoVo, SW620, PC3和MES-SA时,显示出明显的抗癌活性。 AZD8055诱导肿瘤体积下降约40%, 伴随着AKT, S6K,和SGK蛋白激酶磷酸化的切除。用AZD8055 (5mg/kg, 每天2次) 和SAHA (100 mg/kg/每天)处理PTEN+/−LKB1+/hypo 移植瘤,导致肿瘤生长全部受抑制,且对鼠mTORC1和mTORC2信号抑制没有副作用。 |
安全术语 | 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
海关编号 | 29335990 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.148 ml | 10.74 ml | 21.48 ml |
5 mM | 0.43 ml | 2.148 ml | 4.296 ml |
10 mM | 0.215 ml | 1.074 ml | 2.148 ml |
5 mM | 0.043 ml | 0.215 ml | 0.43 ml |
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