AZD8186
AZD8186(AZD8186)
CAS: 1627494-13-6
化学式: C24H25F2N3O4
| 中文名 | AZD8186 |
| 英文名 | AZD8186 |
| 别名 | PI3K抑制剂(AZD8186) 8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺 |
| 英文别名 | AZD8186 CS-1576 AZD-8186 AZD 8186 8-(1-((3,5-difluorophenyl)amino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide (R)-8-(1-(3,5-difluorophenylamino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide 8-[(1R)-1-[(3,5-Difluorophenyl)amino]ethyl]-N,N-dimethyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-6-carboxamide |
| CAS | 1627494-13-6 |
| 化学式 | C24H25F2N3O4 |
| 分子量 | 457.47 |
| 密度 | 1.351±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 226-227°C |
| 沸点 | 645.2±55.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO (微溶) 、乙醇 (微溶) 、甲醇 (微溶) |
| 酸度系数 | 2.56±0.50(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C Freezer |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White to Off-White |
| 体外研究 | 对PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468细胞和对PI3Kδ抑制敏感的Jeko B细胞中，AZD8186有效抑制p-Akt，IC50分别为3 nM和4 nM。 AZD8186在大多数PTEN缺失的细胞系中表现出最高的生长抑制活性，GI50 <1 μM。 |
| 体内研究 | 负荷PTEN-缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植物的裸鼠中，AZD8186 (100 mg/kg, p.o.)强烈抑制Akt磷酸化水平，并引起显著的肿瘤生长抑制。与ABT结合使用时，AZD8186 (60 mg/kg, p.o.)完全抑制肿瘤生长。在小鼠PTEN-缺失的 TNBC 模型HCC70和MDA-MB-468，以及前列腺模型HID28中，AZD8186 (50 mg/kg, p.o.)也会抑制肿瘤的生长。 AZD8186与化学去势的结合疗法导致持久的肿瘤退化，该作用在治疗停止后依然持续。 |
AZD8186 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.186 ml | 10.93 ml | 21.859 ml |
| 5 mM | 0.437 ml | 2.186 ml | 4.372 ml |
| 10 mM | 0.219 ml | 1.093 ml | 2.186 ml |
| 5 mM | 0.044 ml | 0.219 ml | 0.437 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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产品名: 8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺 去供应商网站查看 询盘CAS: 1627494-13-6
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