Anacetrapib_化工百科

中文名	安塞曲匹
英文名	(4S,5R)-5-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-{[4'-fluoro-2'-methoxy-5'-(propan-2-yl)-4-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl]methyl}-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one
别名	安塞曲匹安塞曲匹API 胆固醇脂转移蛋白阻滞剂胆固醇脂转移蛋白阻滞剂杂质 (4S,5R)-5-[3,5双(三氟甲基)苯]-3-({2-[4-氟-2-甲氧基-5-异丙基苯]-5-(三氟甲基)苯}甲基)-4-甲基-1,3-噁唑烷-2-酮 (4S,5R)-5-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-3-({2-[4-氟-2-甲氧基-5-(丙-2-基)苯基]-5-(三氟甲基)苯基}甲基)-4-甲基-1,3-恶唑烷-2-酮
英文别名	Mk0859 Mk-0859 Anacetrapib Unii-p7T269pr6s Anacetrapib(MK0859) Anacetrapib (With 3 Ints.) (4S,5R)-5-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4'-fluoro-5'-isopropyl-2'-methoxy-4-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl]methyl]-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one (4S,5R)-5-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-{[4'-fluoro-2'-methoxy-5'-(propan-2-yl)-4-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl]methyl}-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one (4S,5R)-5-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-({2-[4-fluoro-2-methoxy-5-(propan-2-yl)phenyl]-5-(trifluoromethyl)phenyl}methyl)-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one 2-Oxazolidinone, 5-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-3-[[4'-fluoro-2'-Methoxy-5'-(1-Methylethyl)-4-(trifluoroMethyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]Methyl]-4-Methyl-, (4S,5R)-
CAS	875446-37-0
EINECS	1312995-182-4
化学式	C30H25F10NO3
分子量	637.51
InChI	InChI=1/C30H25F10NO3/c1-14(2)22-11-23(25(43-4)12-24(22)31)21-6-5-18(28(32,33)34)9-17(21)13-41-15(3)26(44-27(41)42)16-7-19(29(35,36)37)10-20(8-16)30(38,39)40/h5-12,14-15,26H,13H2,1-4H3/t15-,26-/m0/s1
密度	1.345
沸点	555.3±50.0 °C(Predicted)
闪点	289.641°C
蒸汽压	0mmHg at 25°C
溶解度	在DMSO中127 mg/mL在水中 <1 mg/mL在乙醇中127 mg/mL。
折射率	1.494
酸度系数	-2.30±0.60(Predicted)
存储条件	-20℃
体外研究	Anacetrapib选择性有效抑制重组人类CETP和C13S突变型CETP，IC50分别为7.9和11.8 nM。Anacetrapib和抑制素一起服用时，不仅提高HDL-胆固醇水平,也进一步降低LDL-胆固醇水平。Anacetrapib明显降低CE从HDL3转变为HDL2，这种作用存在剂量依赖性。Anacetrapib不影响[ 14 C]-dalcetrapibthiol与人类重组CETP的结合数。
体内研究	每天,Anacetrapib按60mg/kg剂量处理异常仓鼠模型，持续处理2周，与对照组相比，CETP活性下降94%，HDL-胆固醇上升47%，非HDL胆固醇浓度不受影响。此外,Anacetrapib 促进巨噬细胞胆固醇逆向转运，导致排泄物胆固醇含量上升30%。与对照组相比，Anacetrapib处理的仓鼠HDL显示SR-B1和ABCG1调节的流出物增多。按10 mg/kg剂量口服处理[

Anacetrapib - 介绍

Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的，选择性，可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂，IC50分别为7.9 nM和11.8 nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血压。Phase 3。

最后更新：2022-10-16 17:29:32

Anacetrapib - 简介

安塞曲匹（Ansepik）是一种化学品，化学名称为苄基（E)-(RS)-3-[4-（甲酰氧基）苄基]丙烯酸。它是一种无色到微黄色的油状液体，具有特殊的芳香气味。

安塞曲匹常用于化学合成中的有机合成反应，特别是作为一个酯化剂。它可以与羧酸反应生成酯化物。

制备安塞曲匹的方法通常是通过对苄基丙烯酸的甲酯和对甲酯基苯酚进行格氏反应。反应条件下，通过加入催化剂，如铬酸和二苯基膦，可以使反应顺利进行。
它可能对眼睛、皮肤和呼吸道有刺激作用，在操作时应戴上适当的防护装备，包括眼镜、手套和呼吸防护设备。避免吸入其蒸气或接触其溶液，应在通风良好的地方使用。

最后更新：2024-04-09 20:52:54

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