BAY-1217389_化工百科

中文名	BAY1217389
英文名	BAY1217389
别名	化合物BAY1217389 抑制剂 BAY 1217389 MPS1激酶抑制剂(BAY1217389)
英文别名	CS-2361 BAY1217389 BAY-1217389 Benzamide, N-cyclopropyl-4-[6-(2,3-difluoro-4-methoxyphenoxy)-8-[(3,3,3-trifluoropropyl)amino]imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]-2-methyl-
CAS	1554458-53-5
化学式	C27H24F5N5O3
分子量	561.5
溶解度	DMSO: ≥ 28 mg/mL
存储条件	-20℃
体外研究	在生化实验中，BAY 1217389的IC50为 0.63±0.27 nmol/L。它具有较高的选择性，对PDGFRβ(<10 nmol/L)、Kit(10-100 nmol/L)、CLK1、CLK2、 CLK4、JNK1、JNK2、JNK3、LATS1、MAK、MAPKAP2、MERTK、p38β、PDGFRα、PIP5K1C、PRKD1和RPS6KA5（100-1,000 nmol/L）都具有一定的结合力。在细胞机械性实验中，BAY1217389可抑制nocodazole诱导的SAC活性，并诱导细胞过早退出有丝分裂，导致细胞多核和肿瘤细胞死亡。它能抑制细胞增殖，中位数IC50为6.7 nM(范围在3 ~ >300 nM)。
体内研究	在体内肿瘤异种移植研究中，BAY1217389做为单药处理时候具有中等药效。在所检测的物种中，其血清清除率低，Vss高、半衰期长。给雌性NMRI小鼠口服以1 mg/kg BAY 1217389、雄性Wistar大鼠口服以0.5 mg/kg的BAY 1217389，其在体内达到血浆峰浓度的时间为给药后1.5-7小时。在大鼠中，口服生物利用度高；而在小鼠中仅具中等的口服生物利用度。

BAY-1217389 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.781 ml	8.905 ml	17.809 ml
5 mM	0.356 ml	1.781 ml	3.562 ml
10 mM	0.178 ml	0.89 ml	1.781 ml
5 mM	0.036 ml	0.178 ml	0.356 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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