中文名 | GNF-5 |
英文名 | GNF-5 |
别名 | 化合物GNF-5 BCR-ABL抑制剂(GNF-5) N-(2-羟乙基)-3-(6-((4-(三氟甲氧基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)苯甲酰胺 N-(2-羟基乙基)-3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺 |
英文别名 | GNF5 GNF-5 GNF 5 ert-butyl 2-oxopiperidine-1-carboxylate N-(2-Hydroxyethyl)-3-[6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]benzamide N-(2-Hydroxyethyl)-3-[6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]benzamide GNF-5 GNF 5 N-(2-Hydroxyethyl)-3-[6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]benzamide |
CAS | 778277-15-9 |
EINECS | 200-256-5 |
化学式 | C20H17F3N4O3 |
分子量 | 418.37 |
密度 | 1.385±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 612.4±55.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: 溶解10mg/mL (澄清溶液) |
酸度系数 | 13.36±0.46(Predicted) |
存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
体外研究 | GNF-5,与imatinib 或 nilotinib结合使用时,抑制体外耐药变异的出现,并在抗Bcr-Abl T315I突变体的生物化学和细胞试验中表现出额外的抑制活性。 GNF-5表现出有效的抗增殖活性,对wt-Bcr-Abl 和 E255K 突变型Bcr-Abl细胞的EC50 分别为430 nM 和 580 nM。 |
体内研究 | GNF-5 (100 毫克/千克)对异种移植和骨髓移植模型中野生型和T315I Bcr-Abl依赖性增殖显示出疗效。此外,GNF-5 (75 毫克/千克) 与nilotinib (50 毫克/千克)结合能够提高T315I Bcr-Abl BMT模型中总存活数。 |
危险品标志 | T - 有毒物品 |
风险术语 | R25 - 吞食有毒。 R36 - 刺激眼睛。 |
安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
上游原料 | N,N-二异丙基乙胺 乙醇胺 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 2.39 ml | 11.951 ml | 23.902 ml |
5 mM | 0.478 ml | 2.39 ml | 4.78 ml |
10 mM | 0.239 ml | 1.195 ml | 2.39 ml |
5 mM | 0.048 ml | 0.239 ml | 0.478 ml |
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