中文名 | BFH772 |
英文名 | BFH772 |
别名 | 化合物BFH772 BFH772游离态 VEGFR2抑制剂(BFH772) 6-((6-(羟甲基)嘧啶-4-基)氧基)-N-(3-(三氟甲基)苯基)-1-萘酰胺 |
英文别名 | BFH772 BFH-772 Bfh-722 CS-2412 BFH 772 6-((6-(Hydroxymethyl)pyrimidin-4-yl)oxy)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-naphthamide 1-Naphthalenecarboxamide, 6-[[6-(hydroxymethyl)-4-pyrimidinyl]oxy]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]- |
CAS | 890128-81-1 |
化学式 | C23H16F3N3O3 |
分子量 | 439.39 |
密度 | 1.432±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 541.2±50.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: 7.75 mg/mL |
酸度系数 | 12.65±0.70(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | BFH772有效地靶向VEGFR2,IC50为3 nM。而对FLK-1、FLT-1、FLT-4的有效性比对VEGFR2低500倍。除了VEGFR2,它还能靶向B-RAF, RET和TIE-2,尽管对它们的有效性比对VEGFR2低40倍以上。BFH772抑制配体所诱导的RET、PDGFR、KIT激酶的自磷酸化,IC50为30-160 nM。 |
体内研究 | 每天给以口服3 mg/kg的BFH772能有效地抑制黑色素瘤的生长(对原发性肿瘤来说,减少54-90%;对转移瘤来说,减少71-96%)。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.276 ml | 11.379 ml | 22.759 ml |
5 mM | 0.455 ml | 2.276 ml | 4.552 ml |
10 mM | 0.228 ml | 1.138 ml | 2.276 ml |
5 mM | 0.046 ml | 0.228 ml | 0.455 ml |
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