BKM120碱
5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺(5-[2,6-Di(4-morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinamine)
CAS: 944396-07-0;1202777-78-3
化学式: C18H21F3N6O2
| 中文名 | 5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺 |
| 英文名 | 5-[2,6-Di(4-morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinamine |
| 别名 | 布帕尼西 BKM120碱 色瑞替尼(378) 泛CLASS IPI3K抑制剂 布帕尼西, 一种选择性 PI3K 抑制剂 5-(2,6-二吗啉嘧啶-4-基)-4-(三氟甲基)吡啶-2-胺 5-(2,6-二吗啉基嘧啶-4-基)-4-(三氟甲基)吡啶-2-胺 5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺 BKM120 (NVP-BKM120,)5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺 |
| 英文别名 | BKM120 BKM-120 BKM120BASE Buparlisib NVP-BKM-120 BKM120 (NVP-BKM120) NVP-BKM120, Buparlisib BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib) 5-(2,6-diMorpholinopyriMidin-4-yl)-4-(trifluoroMethyl)pyridin-2-aMine 5-[2,6-Di(4-morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinamine |
| CAS | 944396-07-0 1202777-78-3 |
| 化学式 | C18H21F3N6O2 |
| 分子量 | 410.39 |
| 密度 | 1.382 |
| 熔点 | 143-147°C |
| 沸点 | 645.7±65.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于DMSO (15 mg/ml) |
| 酸度系数 | 5.94±0.50(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | 稳定1年的供应。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 外观 | 白色粉末。 |
| 颜色 | White |
| 体外研究 | BKM120作用于解除PI3K调节的细胞系，包括A2780, U87MG, MCF7和DU145时，具有抗增殖活性，GI50为0.1-0.7 nM。 BKM120诱导多发性骨髓瘤细胞(ARP1, ARK, MM.1S, MM1.R和U266)凋亡，导致G1期细胞增多，S期细胞减少。BKM120诱导CD138+原代MM 细胞凋亡，且作用于CD138−基质细胞时毒性较低。BKM120可引起BimS的上调和XIAP的下调。BKM120作用于人类胃癌细胞系，降低mTOR下游信号，具有抗增殖活性。BKM120作用于KRAS突变的胃癌细胞系，可以增强p-ERK或 p-STAT3。BKM120 和STAT3阻断剂联用, 作用于含突变KRAS的细胞，诱导凋亡，具有协同效应，但是作用于KRAS野生型细胞没有这种效果。BKM120主要通过Aurora B激酶调节有丝分裂崩坏。 BKM120作用于解除PI3K调节的细胞系，包括A2780, U87MG, MCF7和DU145时，具有抗增殖活性，GI50为0.1-0.7 nM。 BKM120诱导多发性骨髓瘤细胞(ARP1, ARK, MM.1S, MM1.R和U266)凋亡，导致G1期细胞增多，S期细胞减少。BKM120诱导CD138+原代MM 细胞凋亡，且作用于CD138−基质细胞时毒性较低。BKM120可引起BimS的上调和XIAP的下调。BKM120作用于人类胃癌细胞系，降低mTOR下游信号，具有抗增殖活性。BKM120作用于KRAS突变的胃癌细胞系，可以增强p-ERK或 p-STAT3。BKM120 和STAT3阻断剂联用, 作用于含突变KRAS的细胞，诱导凋亡，具有协同效应，但是作用于KRAS野生型细胞没有这种效果。BKM120主要通过Aurora B激酶调节有丝分裂崩坏。 |
| 体内研究 | BKM120按30, 60, 或100 mg/kg剂量作用于A2780移植瘤，完全抑制pAKTser473。BKM120按 30和 60 mg/kg剂量作用于U87MG神经胶质瘤模型，显示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg剂量处理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型，导致肿瘤体积和K链水平明显降低。 BKM120按30, 60, 或100 mg/kg剂量作用于A2780移植瘤，完全抑制pAKTser473。BKM120按 30和 60 mg/kg剂量作用于U87MG神经胶质瘤模型，显示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg剂量处理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型，导致肿瘤体积和K链水平明显降低。 |
| 海关编号 | 29349990 |
BKM120碱 - 介绍
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)是一种选择性PI3K抑制，作用于p110α/β/δ/γ时，IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，对VPS34， mTOR， DNAPK作用效果降低，对PI4Kβ几乎没有抑制活性。Phase 2。
最后更新：2022-10-16 17:30:18
BKM120碱 - 简介
5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺是一种化合物，它具有以下性质：
物理性质：
- 外观：无色固体
化学性质：
- 该化合物是一种有机胺，含有吡啶和嘧啶基团，以及三氟甲基。它具有较高的亲电性，并且容易与其他化合物发生反应，例如酰化、取代和胺化等反应。
应用：
制法：
- 该化合物的制备通常涉及多步反应。其中一种常见的合成方法是先以吡啶为起始物，经过多步反应合成出目标化合物。
安全信息：
- 这种化合物应远离明火和高温。
- 使用时应戴化学安全眼镜、化学防护手套和实验服等个人防护装备。
- 废弃物应按照相关法规和规章进行处理，并避免与其他化学物质混合。
物理性质：
- 外观：无色固体
化学性质：
- 该化合物是一种有机胺，含有吡啶和嘧啶基团，以及三氟甲基。它具有较高的亲电性，并且容易与其他化合物发生反应，例如酰化、取代和胺化等反应。
应用：
制法：
- 该化合物的制备通常涉及多步反应。其中一种常见的合成方法是先以吡啶为起始物，经过多步反应合成出目标化合物。
安全信息：
- 这种化合物应远离明火和高温。
- 使用时应戴化学安全眼镜、化学防护手套和实验服等个人防护装备。
- 废弃物应按照相关法规和规章进行处理，并避免与其他化学物质混合。
最后更新：2024-04-09 19:05:03
供应商列表
主打产品现货供应
产品名: NVP-BKM120,Buparlisib,BKM120 去供应商网站查看 询盘CAS: 944396-07-0
产地: 上海
规格: N860876
价格: 10mg-112,50mg-378,250mg-1275,1ml-816
库存: 现货
电话: 13816333479/13918391375
手机: 13816333479/13918391375
电子邮件: wangrui@macklin.cn
QQ: 2885703204/285395191
微信: 19863730987/13918391375
主打产品现货供应
产品名: NVP-BKM120,Buparlisib,BKM120 去供应商网站查看 询盘CAS: 944396-07-0
产地: 上海
规格: N860876
价格: 10mg-112,50mg-378,250mg-1275,1ml-816
库存: 现货
电话: 13816333479/13918391375
手机: 13816333479/13918391375
电子邮件: wangrui@macklin.cn
QQ: 2885703204/285395191
微信: 19863730987/13918391375
您刚刚浏览过
你知道吗？
微信搜索化工百科或扫描下方二维码，添加化工百科小程序，随时随地查信息！