BRUTONS酪氨酸激酶(BTK)抑制剂((±)-ZANUBRUTINIB)
泽布替尼(Zanubrutinib)
CAS: 1691249-45-2
化学式: C27H29N5O3
| 中文名 | 泽布替尼 |
| 英文名 | Zanubrutinib |
| 别名 | 泽布替尼 赞布替尼 赞鲁替尼 赞鲁替尼杂质 BRUTONS酪氨酸激酶(BTK)抑制剂((±)-ZANUBRUTINIB) (7S)-2-(4-苯氧基苯基)-7-(1-(丙-2-烯酰基)哌啶-4-基)-4,5,6,7-四氢吡唑并(1,5-a)嘧啶-3-甲酰胺 |
| 英文别名 | BGB3111 BGB-3111 BGB 3111 anubrutinib Zanubrutinib ZANUBRUTINIB The BTK inhibitor BGB-3111(Zanubrutinib) Zanubrutinib (BGB-3111) (S)-7-(1-Acryloylpiperidin-4-yl)-2-(4-phenoxyphenyl)-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide, 4,5,6,7-tetrahydro-7-[1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-4-piperidinyl]-2-(4-phenoxyphenyl)-, (7S)- |
| CAS | 1691249-45-2 |
| 化学式 | C27H29N5O3 |
| 分子量 | 471.55 |
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 713.4±60.0 °C(Predicted) |
| 酸度系数 | 15.35±0.40(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8℃ |
| 物化性质 | 生物活性 Zanubrutinib (BGB-3111)是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂，对其他激酶如ITK、JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。 |
| 体外研究 | 在生化和细胞实验中，BGB-3111对BTK的选择性比ibrutinib对BTK选择性高。在好几种MCL和DLBCL细胞系中，BGB-3111抑制由BCR聚集诱导的BTK自身磷酸化、抑制下游PLC-γ2信号和细胞增殖。 |
| 体内研究 | 在临床前动物实验中，BGB-311具有良好的口服生物利用度，在组织中具有比ibrutinib更高的暴露量和更完全的靶点抑制作用。在小鼠BTK占有率实验测定中，BGB-3111可浓度依赖性地占据BTK，其在靶器官中（如PBMC和脾脏中）对BTK的结合是ibrutinib的3倍以上。在REC-1 MCL和ABC亚型DLBCL (TMD-8)异种移植瘤模型中，BGB-3111可诱导浓度依赖性的抗肿瘤效应，其效果优于ibrutinib。在大鼠中进行的药物毒性分析中，BGB-3111耐受良好，剂量250 mg/kg/day并未达到其最大耐受剂量。 |
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