CDK4抑制剂(ON123300)
ON123300(ON123300)
CAS: 1357470-29-1
化学式: C24H27N7O
| 中文名 | ON123300 |
| 英文名 | ON123300 |
| 别名 | ON123300游离 CDK4抑制剂(ON123300) 8-环戊基-2-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-甲腈 8-环戊基-7,8-二氢-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-7-氧代-吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-甲腈 |
| 英文别名 | 123300 CS-2199 ON123300 ON 123300 ON-123300 ON-123300 8-cyclopentyl-2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-7-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carbonitrile 8-Cyclopentyl-7,8-dihydro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-7-oxo-pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carbonitrile Pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carbonitrile, 8-cyclopentyl-7,8-dihydro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-7-oxo- |
| CAS | 1357470-29-1 |
| 化学式 | C24H27N7O |
| 分子量 | 429.52 |
| 密度 | 1.35±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 642.7±65.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 10毫米DMSO |
| 酸度系数 | 7.88±0.42(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | ON123300抑制U87胶质瘤细胞的增殖，IC50为3.4±0.1 μmol/L；减少Akt的磷酸化并以浓度依赖、时间依赖性方式诱导Erk激活，这归因于ON123300减少了Akt介导的C-Raf S259位失活并激活p70S6K引起的PI3K负反馈调节。ON123300还能抑制CDK4/6和PI3K-δ，对套细胞淋巴瘤（MCLs）具有有效的抑制活性。它是CDK4的有效抑制剂，IC50为3.8 nM，而对CDK1,2,5,8的活性甚微。经低浓度ON123300(0.1-1.0μM)处理的MCL细胞系在细胞周期G1期积累，而高浓度的ON123300处理下，大部分细胞通过S和G2/M期，并最终积累于sub-G1期，说明引起凋亡。ON123300浓度依赖性地抑制pRB和p130的磷酸化。其处理将导致FOXO1磷酸化的抑制，FOXO1是mTOR的靶标。 |
| 体内研究 | 在临床前脑肿瘤模型中（U87MG)，ON123300在脑中及脑肿瘤中大量积累。与体外实验相一致的是，ON123300单药给药引起Akt浓度依赖式的抑制并在脑肿瘤中激活Erk。ON123300在小鼠中与血浆蛋白高度结合（99.4%）、快速进入脑部，它具有良好的血脑屏障穿透能力，在正常脑部积累。ON123300的药代动力学显示其血药浓度呈多指数关系并整体迅速下降，终末消除半衰期为1.5小时。小鼠异种移植瘤实验显示在ON123300处理的动物中，MCL肿瘤生长被显著抑制。在小鼠的安全性研究中，ON123300是一种具有口服生物活性的药物，当通过口服途径或腹腔注射途径给药时，毒性作用非常小。 |
CDK4抑制剂(ON123300) - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.328 ml | 11.641 ml | 23.282 ml |
| 5 mM | 0.466 ml | 2.328 ml | 4.656 ml |
| 10 mM | 0.233 ml | 1.164 ml | 2.328 ml |
| 5 mM | 0.047 ml | 0.233 ml | 0.466 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
CDK4抑制剂(ON123300) - 简介
ON123300是一种有机物，其化学名称为N-(6-(2-((3,4-dimethylphenyl)amino)ethylamino)-5-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-N-methylbenzamide。以下是关于ON123300的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：
- 外观：ON123300是一种固体晶体，呈白色或类白色。
- 溶解性：ON123300在一些有机溶剂（如二甲基亚砜、二甲基甲酰胺）中可溶。
用途：
制法：
ON123300的制备方法在专利文献中有详细描述，其中涉及一系列化学反应和合成步骤。一般来说，制备该化合物的方法需要进行适当的保护基截断、胺化反应等步骤，最后经过结构纯化和结晶得到目标化合物。
安全信息：
- ON123300对人体的毒性和安全性尚未全面评估，使用前需采取适当的安全防范措施。
- 在操作过程中应遵循良好的实验室实践和适当的个人防护措施，如佩戴防护眼镜、手套和实验室外套等。
- 在使用过程中应避免吸入、摄入或接触皮肤和眼睛，避免产生粉尘或气体。
- 在使用和处理ON123300时，必须遵守相关安全法规和操作指南，并确保处于合适的实验室设施中，防止造成环境和人身伤害。
性质：
- 外观：ON123300是一种固体晶体，呈白色或类白色。
- 溶解性：ON123300在一些有机溶剂（如二甲基亚砜、二甲基甲酰胺）中可溶。
用途：
制法：
ON123300的制备方法在专利文献中有详细描述，其中涉及一系列化学反应和合成步骤。一般来说，制备该化合物的方法需要进行适当的保护基截断、胺化反应等步骤，最后经过结构纯化和结晶得到目标化合物。
安全信息：
- ON123300对人体的毒性和安全性尚未全面评估，使用前需采取适当的安全防范措施。
- 在操作过程中应遵循良好的实验室实践和适当的个人防护措施，如佩戴防护眼镜、手套和实验室外套等。
- 在使用过程中应避免吸入、摄入或接触皮肤和眼睛，避免产生粉尘或气体。
- 在使用和处理ON123300时，必须遵守相关安全法规和操作指南，并确保处于合适的实验室设施中，防止造成环境和人身伤害。
最后更新：2024-04-09 15:16:37
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