中文名 | CH5183284 |
英文名 | CH5183284 |
别名 | 化合物CH5183284 FGFR抑制剂(CH5183284) |
英文别名 | FF284 CS-1637 CH5183284 Debio-1347 CH-5183284 CH 5183284 CH5183284 (Debio-1347) WINLEVI, CORTEXOLONE 17 ALPHA-PROPIONATE, CORTEXOLONE 17Α-PROPIONATE, CB-03-01 (5-amino-1-(2-methyl-3H-benzo[d]imidazol-5-yl)-1H-pyrazol-4-yl)(1H-indol-2-yl)methanone |
CAS | 1265229-25-1 |
化学式 | C20H16N6O |
分子量 | 356.38 |
密度 | 1.51±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 775.5±55.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: ≥ 31 mg/mL |
酸度系数 | 10.51±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | 在细胞水平试验中,100 到300 nM 的CH5183284防止DMS114 (FGFR1 扩增),SNU-16 (FGFR2扩增),和KMS11 [t(4;14) 易位和FGFR3 Y373C 突变]细胞系中FGFR1,FGFR2,和FGFR3自身磷酸化。CH5183284因此产生对包含FGFR遗传学改变的癌细胞系的选择性抗增殖活性。 FGFR2含有一种门控突变(V564F),使其抗其他FGFR抑制剂,而CH5183284能够对其产生抑制作用。 |
体内研究 | CH5183284 (100 mg/kg/day, p.o.)对FGFR遗传学改变的异种移植物,比如KG1 (白血病, FGFR1OP-FGFR1 融合体),SNU-16 (胃癌,FGFR2 扩增),MFE-280 (子宫内膜癌,FGFR2 S252W突变体),UM-UC-14 (膀胱癌,FGFR3 S249C 突变体),和RT112/84 (膀胱癌,FGFR3-TACC3融合体)产生显著的选择性抗肿瘤活性。 |
上游原料 | 3-(二甲氨基)-2-(1-(苯基磺酰基)-1H-吲哚-2-羰基)丙烯腈 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.806 ml | 14.03 ml | 28.06 ml |
5 mM | 0.561 ml | 2.806 ml | 5.612 ml |
10 mM | 0.281 ml | 1.403 ml | 2.806 ml |
5 mM | 0.056 ml | 0.281 ml | 0.561 ml |
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