CP 673451_化工百科

中文名	CP 673451
英文名	CP 673451
别名	化合物CP673451 血小板源生长因子受体(PDGFR)抑制剂 1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺 1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺 5级 1-(2-(5-(2-甲氧基乙氧基)-1H-苯并[D]咪唑-1-基)喹啉-8-基)哌啶-4-胺
英文别名	CP673451 CP 673451 CP-673451 1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-ylamine 4-PiperidinaMine,1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)-1H-benziMidazol-1-yl]-8-quinolinyl]- 1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine 1-(2-(5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-amine 1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamineCP 673451 1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-ylamine CP 673451
CAS	343787-29-1
化学式	C24H27N5O2
分子量	417.5
密度	1.32
沸点	656.3±65.0 °C(Predicted)
酸度系数	9.84±0.20(Predicted)
存储条件	-20℃
体外研究	CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，IC50值为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中，CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时，在血浆中C max 下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中，CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.，在 C max 下相应为5.5纳克/毫升)剂量下，抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。 CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中，CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化，导致衰老增加。
体内研究	CP 673451 (每天一次口服定量给药)在无胸腺小鼠体内抑制许多人类移植肿瘤，包括H460人类肺癌，Colo205和 LS174T 人类结肠癌，以及U87MG人类胶质母细胞瘤，在其皮下的生长(ED50 < 33毫克/千克)。在在RUCH2异种移植的小鼠体内，CP 673451减少了肿瘤的生长和间质细胞的浸润。

CP 673451 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.395 ml	11.975 ml	23.951 ml
5 mM	0.479 ml	2.395 ml	4.79 ml
10 mM	0.24 ml	1.198 ml	2.395 ml
5 mM	0.048 ml	0.24 ml	0.479 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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