中文名 | CP-724714 |
英文名 | CP-724714 |
别名 | 2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺 |
英文别名 | CP-724714 -Ethyl (3-(4-((3-methyl-4-((6-methylpyridin-3-yl) (E)-Ethyl (3-(4-((3-methyl-4-((6-methylpyridin-3-yl)-oxy)phenyl)amino)quinazolin-6-yl)allyl)ca (E)-Ethyl (3-(4-((3-methyl-4-((6-methylpyridin-3-yl)-oxy)phenyl)amino)quinazolin-6-yl)allyl)carba (E)-Ethyl (3-(4-((3-Methyl-4-((6-Methylpyridin-3-yl)oxy)phenyl)aMino)quinazolin-6-yl)allyl)carbaMate (E)-2-Methoxy-N-(3-(4-(3-Methyl-4-(6-Methylpyridin-3-yloxy)phenylaMino)quinazolin-6-yl)allyl)acetaMide 2-Methoxy-N-[3-[4-[[3-methyl-4-[(6-methyl-3-pyridinyl)oxy]phenyl]amino]-6-quinazolinyl]-2-propen-1-yl]acetamide acetaMide, 2-Methoxy-N-[3-[4-[[3-Methyl-4-[(6-Methyl-3-pyridinyl)oxy]phenyl]aMino]-6-quinazolinyl]-2-propen-1-yl]- |
CAS | 537705-08-1 |
化学式 | C27H27N5O3 |
分子量 | 469.54 |
溶解度 | DMSO 94毫克/毫升水 <1毫克/毫升乙醇94毫克/毫升 |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | CP-724,714明显选择性作用于EGFR,IC50为6.4 μM。CP-724,714作用于IR,IGF-1R,PDGFRβ,VGFR2,Abl,Src,c-Met,c-jun NH2端激酶(JNK)-2,JNK-3,ZAP-70,周期蛋白依赖激酶(Cdk)-2,和Cdk-5效果要低1000倍以上。CP-724,714作用于含erbB2激酶域的嵌合体,有效降低EGF诱导的自磷酸化,IC50为32 nM,但是作用于转染EGFR的NIH3T3细胞效果明显低很多。CP-724,714抑制erbB2增强的细胞,包括BT-474和SKBR3的增殖, IC50分别为0.25和0.95 μM。1 μM CP-724,714作用于BT-474细胞,诱导细胞在G1期累积,而在S期明显减少。CP-724,714可能通过肝细胞性损伤和胆汁淤积机制表现出肝毒性。CP-724,714抑制牛胆酸(TC)进入表达人类胆盐输出泵的膜囊泡,IC50为16 μM,且抑制胆小管, MDR1的主要外排转运,IC50为~28 μM。 |
体内研究 | CP-724,714按25 mg/kg剂量口服处理FRE-erbB2和BT-474 移植瘤,快速吸收,且引起肿瘤erbB2 受体磷酸化降低。CP-724,714作用于皮下注射FRE-erbB2移植瘤的小鼠,诱导凋亡,按50 mg/kg剂量处理则显示肿瘤生长抑制达50%,且不会引起体重减轻或死亡。CP-724,714作用于MDA-MB-453,MDA-MB-231,LoVo(结肠),和Colo-205(结肠)移植瘤具有强抗癌活性。而且,CP-724,714按30或100 mg/kg剂量处理BT-474移植瘤,降低胞外信号调节激酶和Akt磷酸化。 |
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