CPD1549
CPD1549(Tropifexor)
CAS: 1383816-29-2
化学式: C29H25F4N3O5S
| 中文名 | CPD1549 |
| 英文名 | Tropifexor |
| 别名 | 化合物TROPIFEXOR REL-2-((1R,3R,5S)-3-((5-环丙基-3-(2-(三氟甲氧基)苯基)异恶唑-4-基)甲氧基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)-4-氟苯并[D]噻唑-6-甲酸 |
| 英文别名 | LJN452 CS-2712 LJN 452 CPD1549 LJN-452 Tropifexor LJN452,Tropifexor Tropifexor (LJN452) 2-[(1R,3r,5S)-3-({5-cyclopropyl-3-[2-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2-oxazol-4-yl}methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-4-fluoro-1,3-benzothiazole-6-carboxylic acid |
| CAS | 1383816-29-2 |
| 化学式 | C29H25F4N3O5S |
| 分子量 | 603.58 |
| 密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 700.0±65.0 °C(Predicted) |
| 酸度系数 | 3.84±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | LJN-452在体外药理研究中是人源FXR激动剂，对人源FXR的选择性比对其他核受体高30,000倍以上。在原代人源肝细胞中，LJN-452可增加BSEP和SHP的表达水平。 |
| 体内研究 | 在大鼠体内进行药物动力学研究发现，Tropifexor清除率低(CL = 9 mL/min/kg)、具有较长的终末半衰期(T1/2 = 3.7 h)。将tropifexor配制成水性微乳制剂，其在大鼠中的口服生物利用度为20%。在小鼠中，通过静脉注射进行给药，Tropifexor具有低清除率、分布容积小，半衰期为2.6小时。在狗中，静脉注射后，Tropifexor的半衰期为7.4小时，其分布体积为0.46 L/kg。在单次给药和多次给药的实验中，LJN-452能靶向肠上皮细胞中FXR，引起浓度依赖性的FGF-19水平升高。在ANIT诱导肝损伤模型中，Tropifexor可改善肝转氨酶和纤维化。 |
CPD1549 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.657 ml | 8.284 ml | 16.568 ml |
| 5 mM | 0.331 ml | 1.657 ml | 3.314 ml |
| 10 mM | 0.166 ml | 0.828 ml | 1.657 ml |
| 5 mM | 0.033 ml | 0.166 ml | 0.331 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
CPD1549 - 简介
CPD1549，全称为Cyclic Pyrroloimidazole DNA-alkylating agent 1549，是一种DNA烷基化剂。它具有以下性质：
化学性质：CPD1549是一种有机化合物，化学结构中含有环状吡咯和咪唑基团。它具有较强的DNA亲和性，能够与DNA发生共价结合。
它通过与DNA发生共价结合而对癌细胞进行DNA烷基化，从而阻断DNA的复制与转录过程，达到抑制癌细胞生长和分裂的目的。
制法：CPD1549的制备方法较复杂，一般涉及多步有机合成反应。具体制法因专利保护等原因无法公开。
安全信息：CPD1549是一种强效的DNA烷基化剂，具有较高的毒性。在使用或研究CPD1549时，应严格遵循实验室安全规范和操作程序，并佩戴适当的防护设备。避免与皮肤接触、吸入或吞食。如意外接触发生，应立即用大量水冲洗，就医。有关具体的毒性、危险性和防护要求，请参阅相关化学品的安全数据表格（SDS）或从供应商处获取。
化学性质：CPD1549是一种有机化合物，化学结构中含有环状吡咯和咪唑基团。它具有较强的DNA亲和性，能够与DNA发生共价结合。
它通过与DNA发生共价结合而对癌细胞进行DNA烷基化，从而阻断DNA的复制与转录过程，达到抑制癌细胞生长和分裂的目的。
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最后更新：2024-04-09 21:04:16
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