CPD1588
CPD1588(ARS-1620)
CAS: 1698055-85-4
化学式: C21H17ClF2N4O2
| 中文名 | CPD1588 |
| 英文名 | ARS-1620 |
| 别名 | 1-[4-[(7S)-6-氯-8-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-4-喹唑啉基]-1-哌嗪基]-2‐丙烯基‐1-酮 |
| 英文别名 | CPD1588 ARS1620 ARS 1620 ARS-1620 (S)-1-(4-(6-chloro-8-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)quinazolin-4-yl)piperazin-1-yl)prop-2-en-1-one (S)-1-[4-[6-Chloro-8-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-4-quinazolinyl]-1-piperazinyl]-2-propen-1-one 2-Propen-1-one, 1-[4-[(7S)-6-chloro-8-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-4-quinazolinyl]-1-piperazinyl]- 1-?[4-?[(7S)?-?6-?Chloro-?8-?fluoro-?7-?(2-?fluoro-?6-?hydroxyphenyl)?-?4-?quinazolinyl]?-?1-?piperazinyl]?-?2-?propen-?1-?one |
| CAS | 1698055-85-4 |
| 化学式 | C21H17ClF2N4O2 |
| 分子量 | 430.84 |
| 密度 | 1.434±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 614.7±55.0 °C(Predicted) |
| 酸度系数 | 6.03±0.35(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | 在突变p.G12C癌细胞中，ARS-1620以高效力和阻旋异构选择性共价抑制KRAS (G12C)活性。ARS-1620可以浓度依赖和时间依赖方式快速占据G12C位点，发挥共价抑制作用。在含有此突变等位基因的细胞系中，ARS-1620占据靶点G12C的TE50值约为0.3 μM。3 μM ARS-1620处理2小时后，几乎完全占据G12C。在H358 (p.G12C)细胞中，ARS-1620以浓度依赖性方式选择性地抑制RAS-GTP和MEK, ERK, RSK, S6和AKT的磷酸化，但在阴性对照组（缺少p.G12C的肺癌细胞系；A549, H460和H441细胞）无此活性。ARS-1620对G12C等位基因的活性是特异的，由Cys-12共价修饰介导。 |
| 体内研究 | 在小鼠中，ARS-1620具有良好的口服生物利用度，F>60%。在携有p.G12C突变的MIA-PaCa2移植瘤模型中，ARS-1620以浓度依赖性方式抑制肿瘤生长，浓度为200 mg/kg/天时，消退效果显著。在患者来源的肿瘤模型中，ARS-1620选择性诱导肿瘤消退。而在H441 (p.G12V)移植瘤中，ARS-1620无作用。ARS-1620的R-阻转异构体在这两种模型中都没有活性作用。ARS-1620选择性地在具有KRAS p.G12C突变的患者来源移植瘤（PDX）中诱导肿瘤消退。 |
CPD1588 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.321 ml | 11.605 ml | 23.21 ml |
| 5 mM | 0.464 ml | 2.321 ml | 4.642 ml |
| 10 mM | 0.232 ml | 1.161 ml | 2.321 ml |
| 5 mM | 0.046 ml | 0.232 ml | 0.464 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
CPD1588 - 简介
CPD1588是一种化学物质，其详细信息尚不清楚。
最后更新：2024-04-10 22:29:15
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