中文名 | CPD3508 |
英文名 | GSK547 |
别名 | 化合物GSK547 (S)-6-(4-(5-(3,5-二氟苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羰基)哌啶-1-基)嘧啶-4-甲腈 |
英文别名 | RIP1I GSK547 CPD3508 RIP1 inhibitor 547 RIP1 inhibitor GSK547 (S)-6-(4-(5-(3,5-Difluorophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carbonyl)piperidin-1-yl)pyrimidine-4-carbonitrile 4-Pyrimidinecarbonitrile, 6-[4-[[(5S)-5-(3,5-difluorophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl]carbonyl]-1-piperidinyl]- |
CAS | 2226735-55-1 |
化学式 | C20H18F2N6O |
分子量 | 396.39 |
密度 | 1.43±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 578.3±60.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO : 100 mg/ml (252.28 mM; 需要超声波) |
酸度系数 | 1.93±0.28(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
体外研究 | 在体外,GSK'547的处理可指导骨髓来源的巨噬细胞发展成免疫原性表型,MHC-II, TNFa和IFNg表达上调,同时降低CD206, IL-10和TGFb的表达。此外,GSK'547还在骨髓来源的巨噬细胞中上调STAT1信号,降低STAT3、STAT5和STAT6信号。经GSK'547处理的巨噬细胞拥有更强的捕捉抗原能力。 |
体内研究 | 让小鼠通过食物进行GSK'547给药,在体内GSK'547的浓度在24小时内处于稳定水平,高于在L929细胞中的IC50值。在持续6周的给药过程中,GSK'547在体内可维持高浓度水平。GSK'547耐受性良好,没有明显的病理学特征。在具有原位胰腺导管腺癌的小鼠中,相较于对照组和Nec-1s处理组,GSK'547可减少其肿瘤负荷并延长其生存时间。GSK'547可防止已建立的肿瘤和肝转移。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.523 ml | 12.614 ml | 25.228 ml |
5 mM | 0.505 ml | 2.523 ml | 5.046 ml |
10 mM | 0.252 ml | 1.261 ml | 2.523 ml |
5 mM | 0.05 ml | 0.252 ml | 0.505 ml |
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