中文名 | CPI-1205 |
英文名 | CPI-1205 |
别名 | 化合物CPI-1205 EZH2抑制剂(CPI-1205) |
英文别名 | CPDB1215 CPI-1205 LIRAMETOSTAT CPI-1205 (CPI 1205 Lirametostat ( CPI-1205 ) N-[(4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-2-methyl-1-[(1R)-1-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl]ethyl]indole-3-carboxamide (R)-N-((4-Methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)ethyl)-1H-indole-3-carboxamide 1H-Indole-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4-methoxy-6-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-2-methyl-1-[(1R)-1-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)-4-piperidinyl]ethyl]- |
CAS | 1621862-70-1 |
化学式 | C27H33F3N4O3 |
分子量 | 518.57 |
密度 | 1.31±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 692.5±55.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO |
酸度系数 | 11.01±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | 在多发性骨髓瘤和浆细胞瘤细胞模型中,EZH2抑制剂CPI-1205的处理能够导致细胞凋亡。 |
体内研究 | 在体内实验中,CPI-1205具有极好的口服生物利用度。在重复给药的过程中,动物对CPI-1205具有良好的耐受性,没有明显地体重减少。在大鼠和狗中,CPI-1205具有比较高的血液清除率(大鼠-3.19 L/h/kg、狗-1.41 L/h/kg)。在这两个物种中,都有比较好的口服利用度,分别为44.6%和46.2%。在毒性检测中,其耐受良好,在恢复期间,毒性作用是具有可逆性的。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.928 ml | 9.642 ml | 19.284 ml |
5 mM | 0.386 ml | 1.928 ml | 3.857 ml |
10 mM | 0.193 ml | 0.964 ml | 1.928 ml |
5 mM | 0.039 ml | 0.193 ml | 0.386 ml |
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