中文名 | N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺 |
英文名 | n-(1,1-dimethylethyl)-3-((5-methyl-2-((4-(2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy)phenyl)amino)-4-pyrimidinyl)amino)benzenesulfonamide |
别名 | 费曲替尼 菲卓替尼 化合物DDAO 化合物FEDRATINIB JAK2抑制剂(TG-101348) N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺 N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺(SAR302503, TG101348) |
英文别名 | CS-57 TG101348 tg 101348 TG-101348 SAR302503 TG 101348 SAR-302503 SAR 302503 SAR302503 TG-101348 SAR 302503 SAR-302503 FEDRATINIB. TG101348(Fedratinib) N-TERT-BUTYL-3-[[5-METHYL-2-[4-(2-PYRROLIDIN-1-YLETHOXY)ANILINO]PYRIMIDIN-4-YL]AMINO]BENZENESULFONAMIDE n-(1,1-dimethylethyl)-3-((5-methyl-2-((4-(2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy)phenyl)amino)-4-pyrimidinyl)amino)benzenesulfonamide N-(1,1-Dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]benzenesulfonamide |
CAS | 936091-26-8 |
化学式 | C27H36N6O3S |
分子量 | 524.68 |
密度 | 1.247 |
熔点 | 180-182°C |
沸点 | 713.7±70.0 °C(Predicted) |
闪点 | 385.5 °C |
溶解度 | DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
酸度系数 | 11.95±0.50(Predicted) |
存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
外观 | 米色粉末。 |
颜色 | White to Off-White |
体外研究 | TG-101348也显著抑制JAK2 V617F, Flt3和Ret,IC50分别为3 nM, 15 nM和48 nM。TG101348对密切相关的JAK3的IC50高300倍以上,对JAK1和TYK2家族抑制效果不强。TG101348抑制有JAK2V617F突变的人红细胞白血病细胞系,以及一种表达人JAK2V617F(的Ba/F3 JAK2V617F)鼠前B细胞系的增殖,IC50分别是305 nM 和270 nM。G-101348也抑制亲本Ba/F3细胞的增殖至一般水平,IC50约为420 nM。TG101348降低STAT5磷酸化的浓度和抑制细胞增殖所需的浓度一致。TG101348以剂量依赖的方式诱导HEL和JAK2V617F Ba/F3细胞的凋亡。TG101348在浓度高达10 μM时对正常人真皮成纤维细胞没有促凋亡活性。 TG101348降低GATA-1的表达,这和erythroid-skewing JAK2V617F TG101348抑制HMC-1.1(KITV560G)细胞的增殖,活性低于HMC-1.2 (KITD816V, KITV560G)细胞,IC50分别为740 nM和407 nM。 |
体内研究 | TG101348有治疗JAK2V617F相关的骨髓增生性疾病(MPD)的潜力。在TG101348处理的动物中血细胞比容和白细胞计数有统计学显著减少,以剂量依赖性减少/消除髓外造血,至少在某些情况下,表现为衰减性骨髓纤维化,具有替代终点,包括减少/消除的JAK2V617F疾病负担,抑制内源性红细胞集落的形成相关,在体内抑制JAK-STAT信号转导。有没有明显的毒性并对T细胞数量无影响。 TG101348(120 mg/kg)口服显著抑制体内光伏红系祖细胞分化。 |
海关编号 | 29350090 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 1.906 ml | 9.53 ml | 19.059 ml |
5 mM | 0.381 ml | 1.906 ml | 3.812 ml |
10 mM | 0.191 ml | 0.953 ml | 1.906 ml |
5 mM | 0.038 ml | 0.191 ml | 0.381 ml |
微信搜索化工百科或扫描下方二维码,添加化工百科小程序,随时随地查信息!