中文名 | Oxytocin-d5 |
英文名 | Oxytocin-d5 |
别名 | (USP7抑制剂(P005091) 1-[5-[(2,3-二氯苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]-乙酮 |
英文别名 | P5091 CS-726 P-5091 P-5091 P005091 P 5091 P-005091 P 005091 Oxytocin-d5 P005091(P5091) 1-[5-(2,3-dichlorophenyl)sulfanyl-4-nitro-2-thienyl]ethanone Ethanone, 1-[5-[(2,3-dichlorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]- 1-[5-(2,3-Dichloro-phenylsulfanyl)-4-nitro-thiophen-2-yl]-ethanone 1-[5-[(2,3-Dichlorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]-ethanone P005091 |
CAS | 882257-11-6 |
化学式 | C12H7Cl2NO3S2 |
分子量 | 348.22 |
密度 | 1.60±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 452.4±45.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: 溶解10mg/mL,澄清 |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | light yellow to dark yellow |
体外研究 | P5091是一种三取代噻吩,具有二氯苯硫基,硝基和乙酰基三种取代基,介导抗USP7活性。P5091作用于USP7,具有有效的,特异性的,选择性的去泛素化酶活性。相反, P5091不抑制其他 DUBs 和其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50 > 100 mM)。P5091抑制具有HA-UbVME标签的USP7,这种作用具有浓度依赖性。P5091抑制 USP7介导的超高分子量泛素链的裂解,这种作用存在剂量依赖性。而且, P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介导的-聚K48连接的泛素链的裂解。P5091抑制USP7,诱导HDM2多泛素化,且加速HDM2降解。P5091作用于MM细胞,抑制 USP7去泛素化酶活性,不抑制蛋白酶活性。P5091抑制MM细胞生长,克服抗Bortezomib性。P5091诱导多种MM细胞系生存力降低,这种作用具有剂量依赖性,包括那些抗 常规疗法Dexamethasone (Dex) (MM.1R), Doxorubicin (Dox-40), 或 Melphalan (LR5) (IC50为6-14 μM)的耐药性。P5091克服骨髓间充质干细胞诱导的MM细胞生长。P5091降低HDM2和HDMX,上调p53和p21水平。总体而言,P5091-诱导的细胞毒性部分是通过HDM2-p21信号轴介导的,虽然P5091处理后,p53得到上调,但P5091的细胞毒活性是不依赖于p53的。 |
体内研究 | P5091作用于动物肿瘤模型,耐受性好,抑制肿瘤生长,且延长动物寿命。P5091与Lenalidomide, HDAC抑制剂SAHA, 或Dexamethasone联用,触发协同的抗MM活性。 |
危险品标志 | T - 有毒物品 |
风险术语 | 25 - 吞食有毒。 |
安全术语 | 45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 0.988 ml | 4.94 ml | 9.879 ml |
5 mM | 0.198 ml | 0.988 ml | 1.976 ml |
10 mM | 0.099 ml | 0.494 ml | 0.988 ml |
5 mM | 0.02 ml | 0.099 ml | 0.198 ml |
微信搜索化工百科或扫描下方二维码,添加化工百科小程序,随时随地查信息!