DAPT((3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰基-L-2-苯基甘氨酸叔丁酯)
(2S)-N-[N-(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰]-2-苯基甘氨酸叔丁酯(N-[2-(3,5-Difluorophenyl)acetyl]-L-alanyl-L-(2-phenyl)glycine tert-butyl ester)
CAS: 208255-80-5
化学式: C23H26F2N2O4
| 中文名 | (2S)-N-[N-(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰]-2-苯基甘氨酸叔丁酯 |
| 英文名 | N-[2-(3,5-Difluorophenyl)acetyl]-L-alanyl-L-(2-phenyl)glycine tert-butyl ester |
| 别名 | Γ-分泌酶抑制剂DAPT DAPT(Β-分泌酶抑制剂) DAPT, 一种Γ-SECRETASE 抑制剂 (3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰基-L-2-苯基甘氨酸叔丁酯 DAPT((3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰基-L-2-苯基甘氨酸叔丁酯) (2S)-N-[N-(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰]-2-苯基甘氨酸叔丁酯 DAPT (2S)-N-[N-(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰]-2-苯基甘氨酸叔丁酯 |
| 英文别名 | DAPT GSI-IX CS-175 GSI IX AN-37124 DAPT DAPT LY-374973 SC-201315 (2S)-N-[N-(3,5-Difluorophenacetyl)-L-alanyl]-2-phenylglycine tert-butyl ester N-[2-(3,5-Difluorophenyl)acetyl]-L-alanyl-L-(2-phenyl)glycine tert-butyl ester N-[(3,5-Difluorophenyl)acetyl]-L-alanyl-2-phenyl]glycine-1,1-dimethylethylester tert-butyl (2S)-({N-[(3,5-difluorophenyl)acetyl]-L-alanyl}amino)(phenyl)ethanoate LY-374973, N-[N-(3,5-Difluorophenacetyl)-L-alanyl]-S-phenylglycine t-butyl ester (2S)-N-[(3,5-Difluorophenyl)acetyl]-L-alanyl-2-phenylglycine 1,1-dimethylethyl ester |
| CAS | 208255-80-5 |
| 化学式 | C23H26F2N2O4 |
| 分子量 | 432.46 |
| InChI | InChI=1/C23H26F2N2O4/c1-14(26-19(28)12-15-10-17(24)13-18(25)11-15)21(29)27-20(16-8-6-5-7-9-16)22(30)31-23(2,3)4/h5-11,13-14,20H,12H2,1-4H3,(H,26,28)(H,27,29)/t14-,20-/m0/s1 |
| InChIKey | DWJXYEABWRJFSP-XOBRGWDASA-N |
| 密度 | 1.213 |
| 沸点 | 612.2±55.0 °C(Predicted) |
| 比旋光度 | +40.0～+47.0°(D/20℃)(c=0.5,DMSO) |
| 闪点 | 324.1°C |
| 蒸汽压 | 6.31E-15mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO: ~ 18 mg/mL |
| 折射率 | 1.534 |
| 酸度系数 | 12.82±0.46(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。 |
| 敏感性 | Light Sensitive |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | white |
| 体外研究 | DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20 nM。DAPT作用于原代培养的人神经细胞，也抑制Aβ产量，作用于全部Aβ和Aβ42时, IC50分别为115 nM和200 nM，比作用于HEK 293细胞时低5-10倍。最新研究显示DAPT 抑制SK-MES-1 细胞增殖，这种作用存在浓度依赖性，IC50为11.265 μM。此外, DAPT作用于肺鳞状细胞癌细胞，通过抑制Notch受体信号通路，也诱导依赖型和非依赖型细胞凋亡。 |
| 体内研究 | DAPT按100mg/kg剂量处理PDAPP小鼠，产生强劲和持久的药效，1小时内脑中 DAPT水平超过100 ng/g ，且处理后，持续上升达18小时，3小时后的时候观察到最高水平为490 ng/g。在此期间, DAPT 按100 mg/kg剂量处理，也降低大脑皮层全部Aβ和Aβ42，这种作用存在剂量依赖性，降低50%。 DAPT按40 mg/kg剂量作用于大鼠大脑皮层, 抑制LPS诱导的γ分泌酶活性，且提高携带长期神经炎症的细胞凋亡。 |
| 安全术语 | 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编号 | 29242990 |
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产地: 北京
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规格: D7230-100mg,100mg,ID0080-D-1ml,10mM*1ml(inDMSO),ID0080-5mg,5mg,ID0080-10mg,10mg
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