中文名 | DC661 |
英文名 | DC661 |
别名 | 化合物DC661 N1-(7-氯喹啉-4-基)-N6-(6-((7-氯喹啉-4-基)氨基)己基)-N6-甲基己烷-1,6-二胺 |
英文别名 | DC661 DC-661 DC 661 N'-(7-Chloro-4-quinolinyl)-N-{6-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]hexyl}-N-methyl-1,6-hexanediamine 1,6-Hexanediamine, N6-(7-chloro-4-quinolinyl)-N1-[6-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]hexyl]-N1-methyl- |
CAS | 1872387-43-3 |
化学式 | C31H39Cl2N5 |
分子量 | 552.58 |
密度 | 1.210±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 726.8±60.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 溶于DMSO |
酸度系数 | 9.77±0.50(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
靶点 | PPT1, autophagy |
体外研究 | 对黑色素瘤细胞处理以DC661可引起自噬泡标记物LC3B-II的积累,这一积累效应比Lys05或HCQ更显著,浓度也比它们低。DC661的浓度大于10 μM时,所有的细胞都死亡。与HCQ和Lys05相较,在表达mCherry-eGFP-LC3B报告基因的黑色素瘤细胞中,DC661可更显著有效地抑制自噬流;在表达GFP-LC3B报告基因的黑色素瘤细胞中,表达更高水平的游离GFP水平。DC661可引起更显著的溶酶体脱酸效应。在多种癌细胞系(包括结肠癌细胞和胰腺癌细胞)中,72 小时的药物孵育后MTT试验检测发现,DC661的IC50比HCQ的IC50低100倍。在BRAF突变的黑色素瘤细胞系中,DC661比Lys05、HCQ或BRAF/MEK双重抑制条件更有效抑制长期黑色素瘤细胞的克隆性生长、诱导更多的细胞凋亡。 |
体内研究 | 在HT29移植瘤模型中,腹腔注射3 mg/kg DC661引起肿瘤体积的显著减小,肿瘤日增长率几倍完全被抑制。但不影响小鼠体重。 |
参考资料 展开查看 | [1]. Rebecca VW, et al. PPT1 Promotes Tumor Growth and Is the Molecular Target of Chloroquine Derivatives in Cancer. ancer Discov. 2019 Feb;9(2):220-229. |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.81 ml | 9.048 ml | 18.097 ml |
5 mM | 0.362 ml | 1.81 ml | 3.619 ml |
10 mM | 0.181 ml | 0.905 ml | 1.81 ml |
5 mM | 0.036 ml | 0.181 ml | 0.362 ml |
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