中文名 | Deltarasin |
英文名 | Deltarasin |
别名 | 化合物DELTARASIN DELTARASIN游离态 KRAS-PDEΔ抑制剂(DELTARASIN) |
英文别名 | Deltarasin deltarasine Deltarasin-HCl 2-[4-[(2S)-2-(2-Phenyl-1H-benzimidazol-1-yl)-2-(4-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-1-(phenylmethyl)-1H-benzimidazole (S)-1-benzyl-2-(4-(2-(2-phenyl-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-2-(piperidin-4-yl)ethoxy)phenyl)-1H-benzo[d]imidazole 1H-Benzimidazole,2-[4-[(2S)-2-(2-phenyl-1H-benzimidazol-1-yl)-2-(4-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-1-(phenylmethyl)- |
CAS | 1440898-61-2 |
化学式 | C40H37N5O |
分子量 | 603.75 |
密度 | 1.23±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 824.3±75.0 °C(Predicted) |
酸度系数 | 10.35±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | 在肝细胞中,Deltarasin抑制RAS与 PDEδ的相互作用,K D 为41 nM。Deltarasin抑制PDEδ-KRAS相互作用,从而抑制了依赖致癌性KRAS的人胰腺导管腺癌细胞的增殖。 |
体内研究 | 皮下人Panc-Tu-I肿瘤细胞异种移植的裸鼠体内,Deltarasin (10 毫克/千克,腹腔注射)损害剂量依赖性肿瘤生长。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.656 ml | 8.282 ml | 16.563 ml |
5 mM | 0.331 ml | 1.656 ml | 3.313 ml |
10 mM | 0.166 ml | 0.828 ml | 1.656 ml |
5 mM | 0.033 ml | 0.166 ml | 0.331 ml |
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