中文名 | 达帕菲尼 |
英文名 | Dabrafenib |
别名 | 达怕菲尼 达帕非尼 达拉非尼 达帕菲尼 甲磺酸达拉非尼 达拉芬尼游离碱 达拉菲尼(GSK2118436) 达帕菲尼(DABRAFENIB,GSK2118436) |
英文别名 | CS-658 Dabrafenib GSK2118436A Dabrafenib (GSK2118436) Dabrafenib (GSK2118436A) Dabrafenib free base(GSK2118436A) N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide N-[3-[5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butyl-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide |
CAS | 1195765-45-7 |
EINECS | 689-166-9 |
化学式 | C23H20F3N5O2S2 |
分子量 | 519.56 |
密度 | 1.443 |
熔点 | 214-216oC |
沸点 | 653.7±65.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 溶于DMSO (升温至30 mg/ml),或乙醇 (升温至1 mg/ml)。 |
酸度系数 | 6.62±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
外观 | 白色固体。 |
颜色 | Off-white |
体外研究 | Dabrafenib对Raf激酶具有选择性,对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-Raf V600E 激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-Raf V600E 的癌细胞中细胞停滞在G1期。 |
体内研究 | Dabrafenib(口服)抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长,在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205),Dabrafenib(口服)同样能抑制肿瘤生长。 |
海关编号 | 29350090 |
下游产品 | 达帕菲尼甲磺酸盐 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.925 ml | 9.624 ml | 19.247 ml |
5 mM | 0.385 ml | 1.925 ml | 3.849 ml |
10 mM | 0.192 ml | 0.962 ml | 1.925 ml |
5 mM | 0.038 ml | 0.192 ml | 0.385 ml |
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