Dubermatinib_化工百科

中文名	Dubermatinib
英文名	TP-0903
别名	化合物TP0903 AXL受体酪氨酸激酶抑制剂(TP-0903) 2-[[5-氯-2-[[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺
英文别名	TP0903 TP-0903 TP 0903 CS-1642 Dubermatinib 2-((5-chloro-2-((4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-N,N-dimethylbenzenesulfonamide 2-[[5-Chloro-2-[[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-N,N-dimethylbenzenesulfonamide Benzenesulfonamide, 2-[[5-chloro-2-[[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-N,N-dimethyl-
CAS	1341200-45-0
化学式	C24H30ClN7O2S
分子量	516.06
密度	1.347±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	>198°C (dec.)
沸点	664.7±65.0 °C(Predicted)
溶解度	氯仿 (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	7.60±0.10(Predicted)
存储条件	Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
外观	固体
颜色	Off-White to Light Yellow
靶点	AXL
体外研究	在胰腺癌细胞(PSN-1)中，TP-0903表现出强烈的抗增殖活性，IC50为6 M。TP-0903通过有效抑制Aurora A和B，诱导强烈的G2/M阻滞。在来自CLL患者的CLL B细胞中，TP-0903通过靶向作用于磷酸化Axl，剂量依赖性诱导大量细胞凋亡，并且克服了CLL BMSC-介导的对CLL B细胞凋亡的保护作用。
体内研究	在成年大鼠海马体中，SAG (2.5 nM)的脑室内给药显著增加新生细胞的数量，并延长海马细胞的生存。在小鼠中，SAG (20 μg/g, i.p.)有效防止GC-诱导的新生儿小脑发育异常。
参考资料展开查看	1 Mollard A, Warner SL, Call LT, Wade ML, Bearss JJ, Verma A, Sharma S, Vankayalapati H, Bearss DJ. Design, Synthesis and Biological Evaluation of a Series of Novel Axl Kinase Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2011 Dec 8;2(12):907-912.2 ToleroPharmaceuticals, Inc–TP-0903. http://www.toleropharmaceuticals.com/TP-0903.html.

Dubermatinib - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.938 ml	9.689 ml	19.378 ml
5 mM	0.388 ml	1.938 ml	3.876 ml
10 mM	0.194 ml	0.969 ml	1.938 ml
5 mM	0.039 ml	0.194 ml	0.388 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

Dubermatinib - 细胞实验

For cell proliferation assays, 45 μL containing 1000 cells per well are seeded into solid white 384-well plates in appropriate media. The following day, TP-0903 is diluted in serum free growth media to 10x desired concentrations and 5 μL is added to each well. Combined compound and cells are incubated for 96 hours. Following incubation, 40 μL of ATP-Lite solution is added to each well, incubated for an additional 10 minutes at room temperature and luminescence is measured on an microplate reader

最后更新：2023-08-16 21:32:38

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