E7449
E7449(E7449)
CAS: 1140964-99-3
化学式: C18H15N5O
| 中文名 | E7449 |
| 英文名 | E7449 |
| 别名 | 化合物E7449 PARP1和PARP2抑制剂(E7449) |
| 英文别名 | E7449 E 7449 E-7449 1140964-99-3 UNII-9X5A2QIA7C Stenoparib (E7449) 8-(1,3-dihydro-isoindol-2-ylmethyl)-2,9-dihydro-1,2,7,9-tetraaza-phenalen-3-one 3H-Pyridazino[3,4,5-de]quinazolin-3-one, 8-[(1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)methyl]-1,2-dihydro- |
| CAS | 1140964-99-3 |
| 化学式 | C18H15N5O |
| 分子量 | 317.34 |
| 密度 | 1.53±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: < 6.96 mg/mL |
| 酸度系数 | 9.51±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | E7449抑制PARP酶活性，并将PARP1捕获到受损DNA上，这是一种可提高细胞毒性的机制。在肠癌细胞系，E7449可能是通过对TNKS的抑制作用阻止Wnt/β-catenin信号。E7449可稳定axin和TNKS蛋白，从而降解beta-catenin，显著地改变Wnt靶基因的表达。E7449抑制TNKS1和TNKS2（即PARP5a和PARP5b）的IC50在50-100 nmol/L范围中。E7449并不显著抑制PARP3或PARPs 6-16，对PARP9和PARP13没有活性，而对PARP4活性仅有极小的信号作用。 |
| 体内研究 | E7449可加强肿瘤化疗效果。在具有BRCA缺陷的异种移植瘤中，单药即可发挥抗瘤活性。E7449在其他体内模型中不具备单药抗瘤活性。通过与MEK抑制剂结合，E7449的抗瘤活性被增强。30或100 mg/kg的E7449耐受良好，没有明显的体重减少或死亡。100 mg/kg的E7449处理浓度可导致显著的PARP抑制，此效果可持续至少12小时，在24小时内恢复至基础水平。 |
E7449 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.151 ml | 15.756 ml | 31.511 ml |
| 5 mM | 0.63 ml | 3.151 ml | 6.302 ml |
| 10 mM | 0.315 ml | 1.576 ml | 3.151 ml |
| 5 mM | 0.063 ml | 0.315 ml | 0.63 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
E7449 - 简介
E7449（也称为(C30H38N6O4)·2C4H4O4）是一种有机化合物，其化学性质包括具有中等的溶解性和稳定性。
E7449常用于生物医学研究中，作为一种PARP（聚(ADP-核糖)酶）酶抑制剂。PARP酶在DNA修复过程中起重要作用，其抑制剂可用于治疗某些DNA损伤相关的疾病。E7449选择性地抑制了PARP1/2酶活性，在肿瘤治疗研究中也具有潜在的应用价值。
制法，E7449通常通过化学合成得到。具体的合成方法可能是在专业实验室中进行，并需要合适的反应条件和试剂。
在安全方面，E7449尚未广泛应用于临床，其安全性和毒性资料相对有限。在使用E7449时，需要遵循严格的个人防护措施，并且在合适的实验室条件下操作。应遵循当地化学品处理和储存的相关规定。
E7449常用于生物医学研究中，作为一种PARP（聚(ADP-核糖)酶）酶抑制剂。PARP酶在DNA修复过程中起重要作用，其抑制剂可用于治疗某些DNA损伤相关的疾病。E7449选择性地抑制了PARP1/2酶活性，在肿瘤治疗研究中也具有潜在的应用价值。
制法，E7449通常通过化学合成得到。具体的合成方法可能是在专业实验室中进行，并需要合适的反应条件和试剂。
在安全方面，E7449尚未广泛应用于临床，其安全性和毒性资料相对有限。在使用E7449时，需要遵循严格的个人防护措施，并且在合适的实验室条件下操作。应遵循当地化学品处理和储存的相关规定。
最后更新：2024-04-09 22:09:11
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