中文名 | EPZ015666 |
英文名 | EPZ015666 |
别名 | 化合物EPZ015666 PRMT5酶活性抑制剂(EPZ015666) N-[(2S)-3-(3,4-二氢-2(1H)-异喹啉基)-2-羟基丙基]-6-(3-氧杂环丁基氨基)-4-嘧啶甲酰胺 |
英文别名 | EPZ015666 GSK3235025 EPZ-015666 EPZ 015666 GSK-3235025 GSK3235025 (EPZ015666) (S)-N-(3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)-6-(oxetan-3-ylamino)pyrimidine-4-carboxamide N-[(2S)-3-(3,4-Dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)-2-hydroxypropyl]-6-(3-oxetanylamino)-4-pyrimidinecarboxamide N-[(2S)-3-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-2-hydroxypropyl]-6-(oxetan-3-ylamino)pyrimidine-4-carboxamide |
CAS | 1616391-65-1 |
化学式 | C20H25N5O3 |
分子量 | 383.44 |
密度 | 1.331±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 124-131°C |
沸点 | 686.4±55.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 溶于DMSO (高达20 mg/ml) |
酸度系数 | 12.40±0.46(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
体外研究 | EPZ015666 shows potent cellular activity that blocks symmetric dimethylation of SmD3 and inhibit proliferation of MCL cell lines (Z-138, Granta-519, Maver-1, Mino, and Jeko-1) with IC50 of 96-904 nM. EPZ015666(GSK3235025)表现出有效的细胞活性,阻断SmD3的对称二甲基化,并抑制MCL细胞系(Z-138,Granta-519,Maver-1,Mino,和 Jeko-1)的增殖,IC50 为96-904 nM。 |
体内研究 | EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.) displays robust anti-tumor activity in MCL xenograft animal models. EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.)在MCL异种移植动物模型中表现出强的抗肿瘤活性。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.608 ml | 13.04 ml | 26.079 ml |
5 mM | 0.522 ml | 2.608 ml | 5.216 ml |
10 mM | 0.261 ml | 1.304 ml | 2.608 ml |
5 mM | 0.052 ml | 0.261 ml | 0.522 ml |
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