EXPORTIN-1抑制剂(KPT-8602)
KPT-8602(KPT-8602)
CAS: 1642300-52-4
化学式: C17H10F6N6O
| 中文名 | KPT-8602 |
| 英文名 | KPT-8602 |
| 别名 | 化合物ELTANEXOR EXPORTIN-1抑制剂(KPT-8602) (E)-3-(3-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(嘧啶-5-基)丙烯酰胺 |
| 英文别名 | CS-2388 ATG-016 KPT-8602 Eltanexor KPT-8602 (KPT 8602 Eltanexor (KPT-8602 (E)-3-(3-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-(pyrimidin-5-yl)acrylamide 5-Pyrimidineacetamide, α-[[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]methylene]-, (αE)- |
| CAS | 1642300-52-4 |
| 化学式 | C17H10F6N6O |
| 分子量 | 428.3 |
| 密度 | 1.57±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 574.4±60.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: 4.72 mg/mL |
| 酸度系数 | 13.06±0.50(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | 在细胞活力检测中，KPT-8602是AML细胞的有效抑制剂。它能抑制XPO1/cargo的相互作用和核输出，诱导原代CLL细胞的凋亡并显著地抑制弥漫性大b细胞淋巴瘤细胞系的增殖。 |
| 体内研究 | KPT-8602具有口服活性，与selinexor具有类似的药代动力学活性，但血脑屏障的穿透性显著减少。在大鼠和猴子中的毒性检测显示，KPT-8602具有安全性，良好的耐受性，这可能是由于它无法穿透血脑屏障进入中枢神经系统，与selinexor相比，厌食症、心神不安、体重减少的症状减少。KPT-8602具有更佳的抗白血病活性，在AML PDX模型中具有更好的耐受性。在AML-CN模型中，对人源AML细胞中，能达到几乎完全消除。KPT-8602对正常的造血干细胞和祖细胞的毒性甚微。在重复给药后，KPT-8602不会在血浆中积累并能延长人类白血病移植瘤模型的生存时间。 |
EXPORTIN-1抑制剂(KPT-8602) - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.335 ml | 11.674 ml | 23.349 ml |
| 5 mM | 0.467 ml | 2.335 ml | 4.67 ml |
| 10 mM | 0.233 ml | 1.167 ml | 2.335 ml |
| 5 mM | 0.047 ml | 0.233 ml | 0.467 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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主打产品现货供应
产品名: Eltanexor (KPT-8602) 去供应商网站查看 询盘CAS: 1642300-52-4
产地: 上海
规格: E872300
价格: 1mg-535,5mg-1175,1ml-706
库存: 现货
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