中文名 | Enasidenib |
英文名 | Enasidenib |
别名 | 伊那尼布 恩西地平 依那替尼 IDH2突变酶抑制剂(ENASIDENIB) 2-甲基-1-((4(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)-6-((2-(三氟甲基)吡啶-4-基)氨基)-1,3,5-三嗪-2-基)氨基)丙-2-醇 |
英文别名 | AG-211 AG-221 Enasidenib Enasidenib(AG-221) Enasidenib Mesylate AG-221 (Enasidenib) 2-Methyl-1-(4-(6-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-6-(2-(trifluoromethyl)pyridin-4-ylamino)-1,3,5-triazin-2-ylamino)propan-2-ol 2-Propanol, 2-methyl-1-[[4-[6-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-6-[[2-(trifluoromethyl)-4-pyridinyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]- |
CAS | 1446502-11-9 |
化学式 | C19H17F6N7O |
分子量 | 473.38 |
密度 | 1.477±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 168-170°C |
沸点 | 581.0±60.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 溶于DMSO (高达25 mg/ml) |
酸度系数 | 14.70±0.29(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
外观 | 固体 |
颜色 | White |
体外研究 | AG-221降低>90%的2-HG水平,在体外逆转组蛋白和DNA的过度甲基化;在白血病细胞中诱导细胞分化。 |
体内研究 | AG-221能够有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2-HG水平。AG-221的处理还可诱导剂量依赖式的、统计上显著的生存益处。AG-221处理、细胞分化后,人类特异的CD45+胚细胞爆发式增殖。AG-221还可恢复由突变体IDH2表达抑制的MEP分化、逆转突变体IDH2在突变干/祖细胞中对DNA甲基化效应。临床实验中,IDH2抑制剂和其他靶向AML的疗法相结合,对于提高治疗效果是十分必要的。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.112 ml | 10.562 ml | 21.125 ml |
5 mM | 0.422 ml | 2.112 ml | 4.225 ml |
10 mM | 0.211 ml | 1.056 ml | 2.112 ml |
5 mM | 0.042 ml | 0.211 ml | 0.422 ml |
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