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FIDAXOMICIN非达霉素
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非达霉素(Fidaxomicin)
CAS: 873857-62-6
化学式: C52H74Cl2O18
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FIDAXOMICIN非达霉素
中文名
非达霉素
英文名
Fidaxomicin
别名
非达霉素
非达米星
FIDAXOMICIN游离
FIDAXOMICIN非达霉素
英文别名
OPT-80
PAR-101
FidaxoMicin
Lipiarmycin
Fidaxomicin
Tiacumicin B
R-Tiacumicin B
Fidaxomicin R-Tiacumicin B
3-(((6-Deoxy-4-O-(3,5-dichloro-2-ethyl-4,6-dihydroxybenzoyl)-2-O-methyl-b-D-mannopyranosyl)oxy)-methyl)-12(R)-[(6-deoxy-5-C-methyl-4-O-(2-methyl-1-oxopropyl)-b-D-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-11(S)-eth
3-(((6-Deoxy-4-O-(3,5-dichloro-2-ethyl-4,6-dihydroxybenzoyl)-2-O-methyl-b-D-mannopyranosyl)oxy)-methyl)-12(R)-[(6-deoxy-5-C-methyl-4-O-(2-methyl-1-oxopropyl)-b-D-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-11(S)-ethyl-8(S)-hydroxy-18(S)-(1(R)-hydroxyethyl)-9,13,15-trimethyloxacyclooctadeca-3,5,9,13,15-pentaene-2-one
Oxacyclooctadeca-3,5,9,13,15-pentaen-2-one, 3-[[[6-deoxy-4-O-(3,5-dichloro-2-ethyl-4,6-dihydroxybenzoyl)-2-O-methyl-β-D-mannopyranosyl]oxy]methyl]-12-[[6-deoxy-5-C-methyl-4-O-(2-methyl-1-oxopropyl)-β-D-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-11-ethyl-8-hydroxy-18-[(1R)-1-hydroxyethyl]-9,13,15-trimethyl-, (3E,5E,8S,9E,11S,12R,13E,15E,18S)-
CAS
873857-62-6
化学式
C52H74Cl2O18
分子量
1058.04
密度
1.33
熔点
161 °C
沸点
1046.4±65.0 °C(Predicted)
溶解度
氯仿 (微溶,加热),DMSO (微溶,加热),甲醇 (微溶)
酸度系数
5.09±0.35(Predicted)
存储条件
2-8°C
外观
粉末
颜色
White to Off-White
物化性质
非达霉素系德干高原游动放线菌(Actinoplans deccanensis)或桔橙指孢囊菌(Dactylosporangium aurantiacum)发酵产物,属于新18元大环内酯化合物。分子量1058.04,分子式C32H74C12O18,在体内可生成仍具活性的代谢物OP-1118。
体外研究
Fidaxomicin在开放的RNAP-DNA复合体形成,即转录开始之前,通过结合到DNA模板-RNA聚合酶(RNAP)复合体而抑制RNA聚合酶。因此,它会抑制蛋白质的合成。所以,易感生物体,如 C. difficile 的细胞凋亡会被引发。
体内研究
对90%的生物体,fidaxomicin抗 C. difficile的最小抑菌浓度为0.9978 到2 μg/mL 。在单次给药或多次给药后,低于定量下限的血药浓度表明Fidaxomicin是非全身吸收的。相反,fidaxomicin的粪便浓度高很多,并呈浓度依赖性。Cmax = 2 hours; Tmax = 5.2 ng/mL; AUC = 14 ng•hr/mL。 Cmax为2小时; Tmax为5.2纳克/毫升; AUC=14纳克•小时/ mL。 Fidaxomicin能够被胃酸或肠道微粒水解成更小的活性代谢物(OP-1118)。细胞色素酶系统不参与fidaxomicin的代谢。
FIDAXOMICIN非达霉素 -
配置溶液浓度参考
1mg
5mg
10mg
1 mM
0.945 ml
4.726 ml
9.451 ml
5 mM
0.189 ml
0.945 ml
1.89 ml
10 mM
0.095 ml
0.473 ml
0.945 ml
5 mM
0.019 ml
0.095 ml
0.189 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
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