FLAP抑制剂(MK-886)

中文名	MK-886
英文名	MK-886
别名	化合物MK886 FLAP抑制剂(MK-886) 3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸 3-(3-(叔丁硫基)-1-(4-氯苄基)-5-异丙基-1H-吲哚-2-基)-2,2-二甲基丙酸 1-[(4-氯苯基)甲基]-3-叔丁基硫基-ALPHA,ALPHA-二甲基-5-异丙基-1H-吲哚-2-丙酸
英文别名	MK-886 CS-1988 L-663,536 3-[3-tert-Butylthio-1-(4-chlorobenzyl)-5-isopropyl-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropionic acid 3-[1-(4-Chlorobenzyl)-3-(tert-butylthio)-5-isopropyl-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoic acid 3-[1-(4-Chlorobenzyl)-3-(tert-butylthio)-5-isopropyl-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropionic acid 3-[tert-Butylthio-1-(4-chlorobenzyl)-5-isopropyl-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropionic Acid, Sodium Salt 1-[(4-CHLOROPHENYL)METHYL]-3-[(1,1-DIMETHYLETHYL)THIO]-ALPHA,ALPHA-DIMETHYL-5-(1-METHYLETHYL)-1H-INDOLE-2-PROPANOIC ACID
CAS	118414-82-7
化学式	C27H34ClNO2S
分子量	472.08
熔点	295-297°C
溶解度	DMSO: 32 mg/mL
存储条件	Sealed in dry,2-8°C
稳定性	稳定1年的供应。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达2个月。
外观	白色固体。
颜色	white
靶点	COX-1; COX-2
体外研究	MK-886, 脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制剂，在完整细胞中能有效抑制白三烯生物合成。在炎症反应、过敏反应、癌症和心血管疾病的细胞模型和动物模型中，MK-886经常被用于鉴定5-脂氧合酶途径的作用。MK-886抑制COX-1（IC50=8 μM），并在人类血小板响应胶原和外源性花生四烯酸时，阻止COX-1衍生物12-HHT和血栓素B2的形成（IC50=13-15 μM），而对COX-2的影响比较小（IC50=58 μM）。在A549细胞中，MK-886(33 μM)不能抑制COX2依赖性的6-ketoprostaglandin (PG)F1α的形成。MK-886(10 μM) 能抑制在胶原和花生四烯酸诱导后COX-1所介导的血小板凝集，而不影响凝血酶、U-46619所诱导的凝集。
体内研究	向小鼠腹腔中每天重复注射MK-886，其前额皮质的大脑组织中的GluR1磷酸化升高。相反地，单次注射MK-886并不影响皮质GluR1磷酸化。
WGK Germany	3

FLAP抑制剂(MK-886) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.024 ml	10.12 ml	20.24 ml
5 mM	0.405 ml	2.024 ml	4.048 ml
10 mM	0.202 ml	1.012 ml	2.024 ml
5 mM	0.04 ml	0.202 ml	0.405 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

FLAP抑制剂(MK-886) - 细胞实验

IL-1β-stimulated A549 cells (5×106/ml) are pre-incubated with MK-886 (MK, 33 μM), indomethacin (Indo, 10 μM), celecoxib (Cele, 5 μM) or vehicle (DMSO) for 15 min prior to the addition of 30 μM arachidonic acid. After 15 min at 37 °C, the amount of released 6-keto PGF1α was assessed by ELISA as described in the Materials and methods section. (Only for Reference)细胞系： A549 cells

最后更新：2023-08-16 21:32:38

FLAP抑制剂(MK-886) - 动物实验

动物模型：C57BL/6J mice

最后更新：2023-08-16 21:32:38

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