FRAX486
FRAX486(FRAX486)
CAS: 1232030-35-1
化学式: C25H23Cl2FN6O
| 中文名 | FRAX486 |
| 英文名 | FRAX486 |
| 别名 | FRAX486盐酸盐 FRAX486是GROUP I PAKS有效抑制剂 |
| 英文别名 | FRAX486 CS-1943 FRAX 486 FRAX-486 6-(2,4-Dichlorophenyl)-8-ethyl-2-[[3-fluoro-4-(1-piperazinyl)phenyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one 6-(2,4-dichlorophenyl)-8-ethyl-2-((3-fluoro-4-(piperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one Pyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one, 6-(2,4-dichlorophenyl)-8-ethyl-2-[[3-fluoro-4-(1-piperazinyl)phenyl]aMino]- 6-(2,4-dichlorophenyl)-8-ethyl-2-{[3-fluoro-4-(1-piperazinyl)phen Yl]amino}pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8h)-one FRAX597 |
| CAS | 1232030-35-1 |
| 化学式 | C25H23Cl2FN6O |
| 分子量 | 513.39 |
| 溶解度 | DMSO: 21.2毫克/毫升 (41.29毫米; 需要超声波和加热) |
| 存储条件 | -20°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to beige |
| 体外研究 | In vitro kinase assays using pure enzymes reveal IC 50 s for FRAX486 between 10-100 nM for PAK1-3, while the IC 50 of 779 nM for PAK4 is just below the micromolar range. For FRAX486, an EC 50 value of 500 nM has been reported from cells (5-50 fold higher than IC 50 ). FRAX486 (30 μM) inhibits endothelin-1 and -2 induced contractions. In WPMY-1 cells, FRAX486 (24 h) induces concentration-dependent (1-10 μM) degeneration of actin filaments. This is paralleled by attenuation of proliferation rate, being observed from 1 to 10 μM FRAX486. Cytotoxicity of FRAX486 in WPMY-1 cells is time- and concentration-dependent. FRAX486 significantly reduces the relative proliferation rate in the remaining populations of WPMY-1 cells. While 68% of solvent-treated (24 h) cells shows proliferation, proliferation rate after application of FRAX486 (1-10 μM, 24 h) ranges around 45%. FRAX486 (1-10 μM, 24 h) causes concentration-dependent degeneration of actin filaments. Actin filaments in solvent-treated control cells are arranged to bundles, forming long and thin protrusions, with elongations from adjacent cells overlapping each other. FRAX486 in concentrations of 1 μM causes partial loss of actin organization, including regressing degree of actin polymerization and degeneration of protrusions. FRAX486 in concentrations of 5 or 10 μM causes complete breakdown of filament organization, resulting in a rounded cell shape without protrusions. |
| 体内研究 | FRAX486 displays the highest penetrance of blood–brain barrier in DISC1-knockdown C57BL/6 mice. Daily administration of FRAX486, but not that of vehicle, between P35 and P60 blocks the exacerbated spine loss during adolescence. In addition to the significant blockade of spine elimination, a trend of enhanced spine generation is observed by treatment with FRAX486. FRAX486 treatment ameliorates a deficit in prepulse inhibition in adulthood. |
FRAX486 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.948 ml | 9.739 ml | 19.478 ml |
| 5 mM | 0.39 ml | 1.948 ml | 3.896 ml |
| 10 mM | 0.195 ml | 0.974 ml | 1.948 ml |
| 5 mM | 0.039 ml | 0.195 ml | 0.39 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
FRAX486 - 简介
FRAX486是一种化学物质，也被称为N-[4-(piperidin-1-ylsulfonyl)phenyl]-5-(trifluoromethyl)-1,3,4-thiadiazole-2-carboxamide。以下是关于FRAX486的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：FRAX486是一种白色固体，具有较高的热稳定性。它在水中不溶，但可溶于一些有机溶剂如二氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺。该化合物是一种非活性的拮抗剂，作用于远端NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸）受体。
用途：FRAX486可用于研究和调查NMDA受体的功能。它的主要应用是研究NMDA受体的信号传导途径以及与神经退行性疾病（如阿尔茨海默病和帕金森病）相关的病理生理学研究。
制法：FRAX486的制备方法比较繁琐，通常要经过多步反应。制法涉及将1,3,4-噻二唑与苯胺经过酰胺结合反应形成产物，然后通过引入三氟甲基基团和Piperidine基团来完成制备。
安全信息：对于FRAX486的安全性和毒性数据较为有限。作为研究用途，必须遵循实验室安全操作规范。应避免吸入、接触皮肤或进食该物质。在使用和处理该化合物时，需要采取适当的个人防护措施，如戴手套和安全眼镜。使用前应仔细阅读相关安全数据表和化学品标签，并遵循适当的危险废物处理方法。在进行实验时，应在控制环境下进行，并根据相关法规和指南进行操作。
性质：FRAX486是一种白色固体，具有较高的热稳定性。它在水中不溶，但可溶于一些有机溶剂如二氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺。该化合物是一种非活性的拮抗剂，作用于远端NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸）受体。
用途：FRAX486可用于研究和调查NMDA受体的功能。它的主要应用是研究NMDA受体的信号传导途径以及与神经退行性疾病（如阿尔茨海默病和帕金森病）相关的病理生理学研究。
制法：FRAX486的制备方法比较繁琐，通常要经过多步反应。制法涉及将1,3,4-噻二唑与苯胺经过酰胺结合反应形成产物，然后通过引入三氟甲基基团和Piperidine基团来完成制备。
安全信息：对于FRAX486的安全性和毒性数据较为有限。作为研究用途，必须遵循实验室安全操作规范。应避免吸入、接触皮肤或进食该物质。在使用和处理该化合物时，需要采取适当的个人防护措施，如戴手套和安全眼镜。使用前应仔细阅读相关安全数据表和化学品标签，并遵循适当的危险废物处理方法。在进行实验时，应在控制环境下进行，并根据相关法规和指南进行操作。
最后更新：2024-04-09 02:00:02
供应商列表
您刚刚浏览过
你知道吗？
微信搜索化工百科或扫描下方二维码，添加化工百科小程序，随时随地查信息！