中文名 | GKT137831 |
英文名 | GKT137831 |
别名 | 化合物GKT137831 GKT137831 游离 2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮 |
英文别名 | CS-1795 GKT137831 GKT-137831 GKT 137831 Setanaxib GKT137831 2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(diMethylaMino)phenyl)-5-Methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione 2-(2-chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1,2-dihydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6-dione 2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione GKT137831 |
CAS | 1218942-37-0 |
EINECS | 942-974-8 |
化学式 | C21H19ClN4O2 |
分子量 | 394.85 |
密度 | 1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 560.5±60.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 溶于DMSO (高达65 mg/ml)。 |
酸度系数 | 5.13±0.25(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。 |
外观 | 固体 |
颜色 | Pale yellow |
体外研究 | 在HPAECs 和 HPASMCs中,GKT137831减弱缺氧诱导的H(2)O(2)释放,细胞增殖,和TGF-β1表达,并改善PPARγ表达减少。在人大动脉内皮细胞中,GKT137831也会防止高血糖症应答产生的氧化应激。 |
体内研究 | 在WT和SOD1mut小鼠体内,GKT137831 (60 mg/kg i.g.)阻断肝纤维化,并下调氧化应激,炎症和纤维化的发生。在长期低氧环境下的小鼠模型中,GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)也会减弱长期缺氧诱导的右心室肥大,血管重构,肺细胞增生,以及低氧环境下肺PPARγ 和TGF-β表达的改变。 在糖尿病载脂蛋白E不足的小鼠体内,GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)减弱糖尿病加速的动脉粥样硬化。此外,在注入angII的 c-hNox4Tg小鼠体内,GKT137831废止氧化应激的增加,抑制Akt-mTOR 和 NF-κB信号通路,并减弱心脏重塑。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.533 ml | 12.663 ml | 25.326 ml |
5 mM | 0.507 ml | 2.533 ml | 5.065 ml |
10 mM | 0.253 ml | 1.266 ml | 2.533 ml |
5 mM | 0.051 ml | 0.253 ml | 0.507 ml |
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